Международное непатентованное название
Гентамицин. Gentamicin.
Синонимы
Отсутствуют
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик группы аминогликозидов.
Состав
1 мл раствора содержит 40 мг гентамицина сульфата.
Код АТХ: J01GB03.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гентамицина сульфат характеризуется широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp., в том числе в отношении множественно устойчивых штаммов. Менее активен в отношении стрептококков различных видов и грамотрицательных кокков. Препарат не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы.
Гентамицина сульфат оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и угнетает синтез белка возбудителя.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация гентамицина в сыворотке крови достигается через 1 час после внутримышечного введения. При внутривенном капельном введении в течение первых двух часов концентрация антибиотика в крови превышает наблюдаемую при внутримышечном введении. При обоих способах введения терапевтические концентрации препарата сохраняются в течение 8 часов. При эндолимфатическом введении концентрации гентамицина в сыворотке крови в первые 6 часов близки к таковым при внутримышечном введении; терапевтическая активность сохраняется в течение 1224 часов. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация препарата в крови повышается. В норме при парентеральном введении плохо проникает через гемато-энцефалический барьер; при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. Антибиотик обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, легких, в экссудатах плевральной и перитонеальной полостей. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. Выводится почками (7095%), частично выделяется с желчью.
Показания к применению
Лекарственное средство назначают при сепсисе, менингите, перитоните, септическом эндокардите; инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекциях почек и мочевыводящих путей; инфицированных ожогах и других заболеваниях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к антибиотикам.
Гентамицин показан при гнойно-септических заболеваниях, возникающих у больных с лейкозами и злокачественными новообразованиями на фоне проводимой цитостатической, лучевой терапии и при применении иммунодепрессантов. Эндолимфатический путь введения используется у больных с тяжелым течением заболевания, когда другие методы лечения оказываются неэффективными.
Способ применения и режим дозирования
Гентамицина сульфат применяют внутримышечно, внутривенно (капельно), эндолимфатически. Максимальная суточная доза у взрослых и детей при внутримышечном и внутривенном введении составляет 5 мг/кг, при эндолимфатическом 2 мг/кг. Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет при инфекциях мочевыводящих путей составляет 0,4 мг/кг, суточная 0,81,2 мг/кг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. При сепсисе и других тяжелых инфекциях (перитонит, деструктивная пневмония, абсцесс легких и др.) в зависимости от тяжести процесса разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,81 мг/кг, суточная 2,43,2 мг/кг. У детей младшего возраста, особенно первых недель жизни, гентамицин рекомендуется применять только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит, перитонит). Суточная доза гентамицина сульфата у новорожденных и грудных детей составляет 25 мг/кг; у детей 15 лет 1,53 мг/кг; 614 лет 3 мг/кг. Суточную дозу препарата вводят в 23 приема.
При внутривенном введении разовую дозу препарата для взрослых разводят в 200 мл (для детей в 50100 мл) 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Препарат вводят 2 раза в сутки со скоростью 60 капель в минуту. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 1 мг/мл.
При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или удлинения интервалов между введениями. При проведении гемодиализа дополнительно вводится разовая доза антибиотика.
Продолжительность лечения при внутримышечном введении составляет 710 дней, при внутривенном 23 дня с последующим переходом на внутримышечное.
Эндолимфатически препарат вводят в периферические лимфатические сосуды на стопе или в нижней трети голени медленно (со скоростью 0,51 мл в 1 мин) 12 раза в сутки с интервалом не менее 12 часов. Курс лечения состоит из 38 введений в течение 510 дней.
Побочное действие
При применении препарата возможны нарушения слуха и равновесия, поражения почек, головная боль, тошнота, рвота, судороги, мышечная слабость, изменения клеточного состава крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
При эндолимфатическом введении гентамицина в первые минуты может возникнуть ощущение покалывания по ходу лимфатического сосуда, которое обычно быстро исчезает.
Противопоказания
Применение гентамицина противопоказано при аллергии к препарату. Гентамицин не следует применять при тяжелых нарушениях функции почек, уремии, при заболеваниях слухового и вестибулярного аппаратов, связанных с невритом 8 пары черепно-мозговых нервов, миастении, в период грудного вскармливания (следует прекратить на период лечения), при беременности, если это не обусловлено жизненными показаниями. Препарат нельзя назначать одновременно или последовательно с другими ото- и нефротоксическими препаратами, а также с петлевыми диуретиками. Эндолимфатически гентамицина сульфат не следует вводить при заболеваниях, сопровождающихся нарушением оттока лимфы (лимфодема, лимфостаз, лимфосклероз врожденного или приобретенного характера), наличие язв, раневой или воспалительной поверхности в области введения в лимфатический сосуд.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия. Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с индометацином, петлевыми диуретиками (в т.ч. фуросемидом), возрастает концентрация гентамицина в плазме крови, повышается риск побочного действия. Миорелаксанты повышают вероятность паралича дыхания. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады вплоть до развития апноэ.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 40мг/мл в ампулах 2мл в упаковке №10