Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
Ципронекс
Торговое название
Ципронекс
Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — ципрофлоксацин 250 мг или 500 мг в форме ципрофлоксацина гидрохлорида (291 мг или 582 мг),
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль PEG6000, титана диоксид, тальк.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг круглые, двусторонне выпуклые, белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг продолговатые, двусторонне выпуклые, белого цвета, с делительной риской
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты системного действия, производные хинолона.
Код АТС J01MA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ципрофлоксацин быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Пища может замедлить всасывание ципрофлоксацина, однако не влияет на количество абсорбированного действующего вещества. Биодоступность препарата составляет около 70-80%. Ципрофлоксацин в 20-40% связывается с белками плазмы крови.
Проникает в большинство тканей, а его концентрация в тканях превышает уровень в сыворотке, особенно в тканях половых органов (включая предстательную железу). Ципрофлоксацин обнаруживается в активной форме в слюне, в отделяемом из носа, бронхов и пазух, в содержимом волдырей, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи, секрете предстательной железы, а также в легких, коже, жировой ткани, мышцах, хрящах и костях. Препарат проникает также в спинно-мозговую жидкость, в которой его содержание составляет менее 10% концентрации в сыворотке. Небольшое количество препарата обнаружено также в стекловидном теле и водянистой влаге глаза. Концентрация ципрофлоксацина в желчи в несколько раз больше, чем в сыворотке, но только незначительная часть выделяется с желчью в неизмененном виде. 1-2% дозы выделяется с желчью в виде метаболитов. Период полуэлиминации ципрофлоксацина у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4 часа. Около 40-50% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Ципрофлоксацин полностью выводится с мочой в течение 24 часов.
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин является синтетическим химиотерапевтическим средством из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия как в отношении грамположительных так и грамотрицательных микроорганизмов.
Активен in vitro в отношении грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa (во время лечения часто появляется устойчивость), Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Haemophilus spp., Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp. (быстро развивается устойчивость), Helicobacter pylori также на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (быстро развивается устойчивость), Mycobacterium tuberculosis, M. avium intracellulare, M. fortuitum, Bacillus anthracis и Chlamydia.
К препарату умеренно чувствительны Mycoplasma.
Не эффективен по отношению к инфекциям, вызванных Ureoplasma.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ДНК-гиразы (топоизомеразы), отвечающего за процесс негативной суперспирализации.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами к ципрофлоксацину:
— синусит, мастоидит
— обострение хронического бронхита
— пневмония, вызванное грамотрицательными бактериями
— острый цистит, острый пиелонефрит, и обострение хронического пиелонефрита
— острая неосложненное гонорея, простатит
— бактериальная диарея (тяжелая форма), брюшной тиф
— холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря
-перитонит, абсцессы в брюшной полости (ципрофлоксацин обычно назначают в комбинации с метронидазолом)
— легочная форма сибирской язвы у взрослых и детей
— тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грам-отрицательными микроорганизмами
— тяжелые инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелиты)
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать целиком, во время или после еды, запивая стаканом воды.
При остром синусите: по 500 мг каждые 12 часов в течение 10 дней
При инфекциях нижних дыхательных путей: по 500 мг каждые 12 часов в течение 7-14 дней. При инфекциях с тяжелым течением или с осложнениями: по 750 мг каждые 12 часов в течение 7-14 дней
При инфекциях мочевыводящих путей легкой и среднетяжелой степени: по 250 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов в течение 7-14 дней
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей: по 500 мг препарата каждые 12 часов в течение 7-14 дней.
При неосложненной гонорейной инфекции мочеиспускательного канала и шейки матки: по 250 мг препарата однократно.
При хронической бактериальной инфекции предстательной железы: по 500 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов в течение 28 дней.
При бактериальной диареи с тяжелым течением: по 500 мг каждые 12 часов в течение 5-7 дней. При брюшном тифе по 500 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.
При лечении осложненных инфекций брюшной полости: по 500 мг каждые 12 часов в течение 7-14 дней в комбинации с метронидазолом (анаэробные бактерии).
При легочной форме сибирской язвы: взрослые 500 мг каждые 12 часов в течение 60 дней, дети (6-17 лет) 15 мг/кг (не превышая дозы 500 мг) каждые 12 часов в течение 60 дней.
При инфекцировании кожи, подкожной клетчатки, костей и суставов: по 500 мг каждые 12 часов; при инфекции тяжелой степени и осложненных назначают по 750 мг каждые 12 часов. Курс лечения кожных инфекций составляет 7-14 дней, а инфекций костей и суставов 4-6 недель, максимально 2 месяца.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуют следующую схему лечения:
Клиренс креатинина (мл/мин) Доза
>50 обычно применяемые дозы
30 — 50 250 — 500 мг каждые 12 часов
5 — 29 250 — 500 мг каждые 18 часов
гемодиализ
или перитонеальный диализ 250 — 500 мг каждые 24 часа (после диализа).
Пациентам с печеночной недостаточностью обычно не изменяют способ дозирования.
Побочные действия
Часто (частота появления 1-10%):
— тошнота, диарея
— кожные высыпания
Умеренно (частота появления 0,1-1%):
— боли в животе и суставах
— астения (общая слабость организма, усталость)
— тромбофлебит
— повышение активности аминотрансфераз (АспАТ, АлАТ) и щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина в сыворотке, изменение показаний печеночных проб, рвота, расстройство пищеварения, ситофобия, метеоризм, расстройство вкуса
— эозинофилия, лейкопения
-повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевинного азота в крови, гематурия, альбуминурия
-головные боли, головокружения, бессонница, раздражительность, спутанность
— зуд, папулезно-пятнистая сыпь, крапивница
Редко (частота появления 0,01 0,1%):
— тахикардия, нарушения сердечного ритма, мигрень, обморок, расширение кровеносных сосудов (чувство прилива тепла)
— микоз слизистой ротовой полости
— псевдомембранозный энтероколит
— желтуха, холестатическая желтуха
— анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, измененное протромбиновое время, тромбоцитопения, тромбоцитоз
— аллергические реакции, медикаментозная лихорадка, анафилактические реакции, синдром Лайелла, синдром Стивена-Джонсона
— отеки (периферические и сосудистые), гипергликемия
— мышечные боли, артрит, артралгия, тендовагинит, разрыв сухожилий
-галлюцинации, повышенное потоотделение, парестезии, беспокойство, расстройство сна (кошмарные сновидения), депрессия, мышечное дрожание, судороги
-удушье, отек гортани
-повышенная чувствительность к свету, фотосенсебилизация
-шум в ушах, переходная глухота (особенно касающаяся высоких частот), нарушение зрения, диплопия, потеря вкуса
-острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, кандидоз влагалища, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит
Очень редко ( частота появления < 0,01%) :
-тромбофлебит
-энтеромикоз, гепатит
-гемолитическая анемия
-анафилактический шок
-эпилепсия, нарушение ходьбы, психоз
-геморрагия, полиморфная узловатая эритема
Противопоказания
-повышенная индивидуальная чувствительность к ципрофлоксацину или другим составляющим препарата
-повышенная чувствительность к другим препаратам из группы хинолонов
-детский возраст до 18 лет исключение составляют больные легочной формой сибирской язвы в возрасте от 6 лет
— беременность и лактации
— эпилепсия
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении ципрофлоксацина с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови, увеличение периода полуэлиминации и повышение риска возникновения побочных эффектов, вызванных теофиллином.
Ципрофлоксацин изменяет биотрансформацию кофеина, что приводит к снижению клиренса кофеина и увеличению его биологического периода полуэлиминации.
Ципрофлоксацин не следует применять одновременно с препаратами, нейтрализующими желудочный сок, содержащими соли магния, алюминия, кальция и с препаратами железа или цинка, поскольку они могут нарушить процесс всасывания ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин следует принимать не менее чем через 4 часа после приема указанных препаратов или за 2 часа до их приема.
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных противосвертывающих средств может усиливаться действие последних.
Фторхинолоны (в высоких дозах) применяемые с некоторыми нестероидными противовоспалительными средствами (например с фенбуфеном) могут вызвать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин, может усиливать действие глибенкламида и снижать уровень глюкозы в крови у некоторых пациентов.
Пробенецид замедляет почечный клиренс ципрофлоксацина, что повышает уровень последнего в плазме.
Метоклопрамид может ускорить всасывание ципрофлоксацина. В этом случае максимальная концентрация достигается быстрее, но не влияет на биодоступность ципрофлоксацина.
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин не рекомендуется применение опиатов или опиатов с антихолинергическими средствами (например, атропин и гиосцин) для премедикации перед хирургическими вмешательствами, поскольку эти препараты снижают концентрацию ципрофлоксацина. Бензодиазепины, применяемые для премедикации не влияют на концентрацию ципрофлоксацина.
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина, концентрация фенитоина в сыворотке может увеличиться или снизиться. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в сыворотке у этих пациентов.
Особые указания
Ципронекс, следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы (например, атеросклероз мозговых артерий, эпилепсия или отмеченные в анамнезе другие заболевания, которые могут вызвать появление судорог). Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, органическое поражение мозга ципрофлоксацина назначается по жизненным показаниям.
Во время лечения Ципронексом может развиться кристаллурия, особенно, если моча имеет щелочную или нейтральную среду и поэтому следует назначать больным достаточное количество жидкости.
Во время лечения Ципронексом, может развиться тендовагинит и даже разрыв сухожилия (например, пяточного сухожилия). Следует прекратить прием препарата в случае появления болей или воспалительных изменений в области сухожилий.
В период терапии Ципронексом, может развиться псевдомембранозный энтероколит. Следует с особым вниманием наблюдать за пациентами, у которых во время лечения антибактериальными препаратами отмечается диарея. При возникновении симптомов псевдомембранозного энтероколита, применение препарата Ципронекс следует отменить и начать соответствующее лечение. В таких случаях не применять препаратов, тормозящих перистальтику.
Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (истинной или в семейном анамнезе) в связи с возможностью возникновения гемолиза.
Ципронекс не следует применять в качестве препарата первого ряда при лечении пневмококковой пневмонии
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Ципронекс может вызвать головные боли и головокружения, что может оказать влияние на вождение транспортного средства и обслуживание движущихся механизмов.
Передозировка
Симптомы: усиления симптомов побочных эффектов
Лечение: следует провести промывание желудка и вызвать рвоту, обильно питье. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа из организма удаляется менее 10% ципрофлоксацина. Рекомендуется назначение препаратов, нейтрализующих желудочный сок с целью торможения всасывания ципрофлоксацина и проведение контроля за функцией почек.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармацевтический завод Польфарма АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
Химфарм АО, Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО Химфарм, г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz