АМОКСИКАР ПЛЮС
Торговое название препарата: Амоксикар Плюс, Amoxicare Plus.
МНН: амоксициллин, клавулановая кислота.
Форма выпуска
— таблетки, покрытые оболочкой;
— порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Состав
Амоксикар Плюс таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг
Каждая таблетка содержит:
действующие вещества: амоксициллин 500 мг (в виде тригидрата), клавулановая кислота 125 мг (в виде клавуланата калия);
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк порошок, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон XL, повидон ПВП К30, опадрай OY-L-28920 белый: полиэтиленгликолъ, титана диоксид, лактозы моногидрат, гипромеллоза.
Амоксикар Плюс таблетки, покрытые оболочкой, 875 мг/125 мг
Каждая таблетка содержит:
действующие вещества: амоксициллин 875мг (в виде тригидрата), клавулановая кислота 125мг (в виде клавуланата калия);
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк порошок, целлюлоза микрокристаллическая кросповидон XL, повидон ПВП К30, опадрай OY-L-28920 белый: полиэтиленгликолъ, титана диоксид, лактозы моногидрат, гипромеллоза.
Амоксикар Плюс порошок для приготовления 100 мл суспензии для приема внутрь 125 мг+31,25 мг/5 мл во флаконе
5 мл суспензии содержат:
действующие вещества: амоксициллин 125 мг (в виде тригидрата), клавулановая кислота 31,25 мг (в виде клавуланата калия);
вспомогательные вещества: кремния диоксид, аспартам, гидроксипропил- метилцеллюлоза, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид тонкодисперсный, сахарин натрий, клубничный ароматизатор, кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный, ксантановая камедь.
Амоксикар Плюс порошок для приготовления 100 мл суспензии для приема внутрь 250мг+62,5мг/5мл во флаконе
5 мл суспензии содержат:
действующие вещества: амоксициллин 250 мг (в виде тригидрата), клавулановая кислота 62,5 мг (в виде клавуланата калия);
вспомогательные вещества: кремния диоксид, аспартам, гидроксипропил-метилцеллюлоза, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид тонкодисперсный, сахарин натрий, клубничный ароматизатор, кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный, ксантановая камедь.
Амоксикар Плюс порошок для приготовления 70мл суспензии для приема внутрь 400мг+57,10мг/5мл во флаконе
5 мл суспензии содержат:
действующие вещества: амоксициллин 400 мг (в виде тригидрата), клавулановая кислота 57,10 мг (в виде клавуланата калия);
вспомогательные вещества: кремния диоксид, аспартам, гидроксипропил- метилцеллюлоза, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид тонкодисперсный, сахарин натрий, клубничный ароматизатор, кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный, ксантановая камедь.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой
500 мг/125 мг: овальные таблетки, покрыты пленочной оболочкой белого цвета;
875 мг/125 мг: овальные таблетки, с разделительной риской с одной стороны покрыты пленочной оболочкой белого цвета
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
125мг+31,25мг/5мл: сыпучий мелкий порошок белого или почти белого цвета с запахом и вкусом апельсина и клубники.
250мг+62,5мг/5мл: сыпучий мелкий порошок белого или почти белого цвета с запахом и вкусом апельсина и клубники.
400м г+5 7мг/5 мл: сыпучий мелкий порошок белого или почти белого цвета с запахом и вкусом апельсина и клубники.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибиотики — пенициллины для системного применения.
Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ?-лактамаз.
Код ATX: J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром бактерицидного действия и клавулановую кислоту ингибитор бактериальных ?-лактамаз. Амоксициллин чувствителен к ?-лактамаз ам и разрушается в результате их действия, поэтому спектр его антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет ?-лактамную структуру, подобную таковой пенициллинов, и способна связывать и инактивировать бактериальные ?-лактамазы, предотвращая тем самым гидролиз бета-лактамных антибиотиков. Она, обеспечивая устойчивость амоксициллина к воздействию ?-лактамаз, расширяет спектр его действия, включая в него многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину или другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Амоксикар Плюс обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллинучон аммов, включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы:
Грамположителъные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), коагулазонегативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Bacillus anthracis;
Грамположителъные анаэробные бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
Грамотрицательные аэробные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;
Грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.;
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira Фармакокинетика
Быстро всасывается после приема внутрь (пища не оказывает влияния на абсорбцию). Стах достигается через 1 ч после приема и составляет (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мю/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Имеет большой объем распределения высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, печени, миндалинах, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.). Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения пика плазменных концентраций. Не проходит через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проходит через плацентарный барьер и в следовых концентрациях проникает в грудное молоко. Слабо связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается более интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией; клавулановая кислота путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества выводятся кишечником и легкими. Т1/2 составляет 1-1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты). Удаляется при гемодиализе, незначительно при перитонеальном диализе.
Показания к применению
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
— инфекции верхних дыхательных путей и JIOP-органов в том числе острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних дыхательных путей, в том числе, хронический бронхит в фазе обострения, пневмония;
— инфекции мочеполовых путей, в том числе циститы, уретриты, пиелонефриты, инфекции женских половых органов и гонорея;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции опорно-двигательного аппарата, в том числе остеомиелит;
— другие инфекции, в том числе септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис, септицемия, перитонит, послеоперационные инфекционные осложнения.
Способ применения и режим дозирования
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов Амоксикар Плюс рекомендуется применять в начале еды.
Лечение не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Дозы препарата приводятся по амоксициллину.
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг
По 1 таблетке 500мг/125мг каждые 8 ч (3 раза в сутки) или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.
Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг
Дозу в зависимости от возраста и массы тела указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в мл суспензии.
Предлагается использовать режим дозирования по амоксициллину: 40 мг/кг/сутки, разделенных на 3 приема, или 45 мг/кг/сут, разделенных на 2 приема. Для детей с массой тела 40 кг и более дозирование осуществляется в соответствии с рекомендациям для взрослых.
Новорожденным и детям до 3-х месяцев
При массе тела <4 кг — 25/5 мг/кг (по амоксициллину) каждые 12 ч.
При массе тела >4 кг — 25/5 мг/кг каждые 8 ч. Рекомендуется применение суспензии 125мг + 31,25мг/5мл.
Детям старше 3-х месяцев — по 45 мг/кг/сут, разделенных на 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема (каждые 8 часов). Клинических данных относительно применения доз, превышающих 45 мг/кг/сут для детей в возрасте до 2 лет, нет. Разовые дозы препарата Амоксикар Плюс в зависимости от возраста и массы приведены в таблице (смотри Инструкцию, приложенную к препарату).
Оптимальной лекарственной формой для детей от 6 до 12 лет являются таблетки 500/125мг, принимаемые 2 раза в сутки.
Применение амоксициллин/клавуланат калия в дозе 20-30 мг/кг/сут возможно при рецидивирующем тонзиллите, инфекциях кожи и мягких тканей (поверхностные абсцессы, укусы животных, инфицирование хирургической раны).
Таблетки Амоксикара Плюс (875мг/125 мг) не рекомендуется назначать детям в возрасте до 12 лет.
Дозирование при нарушении функции почек:
При почечной недостаточности необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами (при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин интервал между приемами 12 ч, менее 10 мл/мин 24 ч).
Амоксикар Плюс (875мг/125 мг) назначается только для лечения больных с клиренсом креатинина >30 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/мин Амоксикар Плюс (875мг/125 мг) не применяют. Дозирование при гемодиализе: 1 таблетка 500мг/125мг в сутки. Дополнительно — по 1 таблетке во время сеанса и в конце диализа (учитывая снижение концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови).
Приготовление суспензии
Суспензия приготавливается непосредственно перед первым употреблением.
Порошок, содержащийся во флаконе, развести охлажденной кипячёной водой, как указано на упаковке. Флакон следует встряхивать перед каждым употреблением. Использовать мерный колпачок-крышку для точности дозировки препарата.
После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (при применении больших доз), рвота, диарея; редко: диспепсия, умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз (клиническое значение неизвестно); очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), гепатит.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ, возникающие во время пероральной терапии, могут быть снижены при применении Амоксикара Плюс в начале приема пищи.
Со стороны системы кроветворения: редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; очень редко; обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожные высыпания; очень редко ангионевротический отек, бронхоспазм, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль. Очень редко: обратимые гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать в случае нарушения функции почек или у больных, получающих высокие дозы препарата.
Прочие: развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз кожи и слизистых оболочек), очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
В большинстве случаев побочные эффекты слабовыраженные и преходящие.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амоксициллину и/или клавулановой кислоте
— указания в анамнезе на гиперчувствительность к |3-лактамным антибиотикам, в том числе пенициллинам и цефалоспоринам,
— указание в анамнезе на холестатическую желтуху или нарушение функции печени после применения амоксициллина/клавулановой кислоты.
— инфекционный мононуклеоз (в том числе при проявлении кореподобной сыпи).
— фенилкетонурия.
Применение в период беременности и кормления грудью
В экспериментальных репродуктивных исследованиях на животных тератогенного действия не обнаружено. Следует избегать назначения препарата в период беременности, кроме случаев, когда польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксикар Плюс можно применять в период кормления грудью. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением следовых количеств Амоксикара Плюс с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не обнаружено.
Предостережения и особые указания
Перед началом терапии Амоксикаром Плюс необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Описаны тяжелые, иногда фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) на терапию пенициллинами. Эти реакции наиболее вероятны у лиц, имеющих в анамнезе аналогичные реакции на антибиотики этой группы. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить лечение Амоксикаром Плюс и назначить альтернативную терапию. Тяжелые анафилактические реакции требуют проведения неотложной терапии с применением эпинефрина, оксигенотерапии, в/в введения ГКС и обеспечения функции внешнего дыхания, включая интубацию.
Амоксикар Плюс не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобной сыпи.
Длительное применение препарата может вызвать активизацию резистентной к Амоксикару Плюс микрофлоры.
Обычно Амоксикар Плюс хорошо переносится, проявляет низкую токсичность, присущую антибиотикам пенициллинового ряда. Однако при продолжительном применении следует периодически контролировать функциональные показатели почек, печени и гемопоэза.
Амоксикар Плюс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек необходимо коррекция режима дозирования соответственно степени выраженности почечной недостаточности.
Изредка у пациентов, принимающих Амоксикар Плюс, отмечают удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг.
Высокие концентрации дают ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой). У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Поэтому для снижения риска ее возникновения во время лечения препаратом в высоких дозах рекомендуется обеспечивать адекватную гидратацию и диурез.
Эффекты передозировки
Симптомы: в большинстве случаев тошнота, диарея, рвота, возможны возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях судорожные припадки. Сведений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов не имеется.
Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема (менее 4 ч) удалить препарат из ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля для уменьшения всасывания); проводится коррекция водно-электролитных нарушений, эффективен гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами
При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и Амоксикара Плюс у некоторых больных отмечали увеличение времени кровотечения и протромбинового времени. Данная комбинация назначается с осторожностью. Одновременное применение пробенецида не рекомендуется, поскольку он снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Амоксикаром Плюс может привести к повышению уровня амоксициллина в плазме крови на протяжении длительного времени; на уровень клавулановой кислоты влияния не оказывает.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает риск развития кожных аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Амоксикара Плюс и аллопуринола нет. Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Амоксикар Плюс может снижать эффективность пероральных контрацептивов, о чем следует предупреждать пациентов.
Эффективность Амоксикара Плюс ослабляет комбинация с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами; комбинация с рифампицинном антагонистична.
Влияние на возможность к управлению транспортными средствами и работы с опасными приспособлениями и механизмами
Амоксикар Плюс не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работы с опасными приспособлениями и механизмами.
Условия хранения
Таблетки, покрытые оболочкой
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше + 25 С. Использовать в течение 15 дней после вскрытия пластикового флакона.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Невскрытый флакон хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше + 25 С.
Приготовленная суспензия: хранить в укупоренном флаконе в холодильнике (не замораживать) не более 7 дней. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: по рецепту.
Срок годности: 3 года.
Срок хранения приготовленной суспензии не более 7 дней. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой
Амоксикар Плюс таблетки, покрытые оболочкой, 500мг/125мг №20 упаковывают в пластиковый флакон и картонную упаковку.
Амоксикар Плюс таблетки, покрытые оболочкой, 875мг/125мг№14 упаковывают в пластиковый флакон и картонную упаковку.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Амоксикар Плюс порошок для приготовления 100мл суспензии для приема внутрь 125мг+31,25мг/5мл упаковывают в стеклянный флакон и картонную упаковку. В упаковке прилагается пластиковый мерный стаканчик.
Амоксикар Плюс порошок для приготовления 100мл суспензии для приема внутрь 250мг+62,5мг/5мл упаковывают в стеклянный флакон и картонную упаковку. В упаковке прилагается пластиковый мерный стаканчик.
Амоксикар Плюс порошок для приготовления 70мл суспензии для приема внутрь 400мг+57мг/5мл упаковывают в стеклянный флакон и картонную упаковку. В
упаковке прилагается пластиковый мерный стаканчик.