Тизалуд, 2мг
Общая характеристика: международное и химическое названия: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиазол гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
Состав: 1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) — 2 мг или 4 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксант центрального действия.
Фармакологические свойства. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических ?2-рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения возбуждающих аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-В- аспартату. В результате этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.
После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Действие препарата проявляется через 30-45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1-2 часов.
Показания
Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава); спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).
Противопоказания
Препарат не назначают при выраженных нарушениях функции печени, одновременном приеме флувоксамина, повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, беременности, в период кормления грудью, в возрасте до 18 лет.
Предостережения при применении
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.
При внезапной отмене препарата, применяемого ежедневно в течение длительного времени, в высоких дозах и/или в сочетании с антигипертензивными препаратами, может развиться артериальная гипертензия и тахикардия. В тяжелых случаях это может привести к инсульту. Поэтому прием Тизалуда следует прекращать постепенно, постоянно контролируя артериальное давление.
Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы (галактозы).
Применение во время беременности и лактации
Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами. Если симптомы заболевания не начнут исчезать ши же, наоборот, состояние здоровья ухудшилось или появились нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией относительно дальнейшего использования препарата.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Если вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата. Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором CYP450 1А2 флувоксамином.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1А2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными контрацептивами и тиклопидином.
При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные (фуросемид, триамтерен и др.), возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Одновременное применение тизанидина и дигоксина может усиливать брадикардию и гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Тизалуда с лекарственными средствами, увеличивающими продолжительность интервала QT. При одновременном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.
Особые указания
При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.
Способ применения и дозы
Взрослые принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг в сутки, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Высшая суточная доза тизанидина для взрослых — 36 мг в сутки.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При остро возникшей боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 недель. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3-6 недель до 1 года.
При превышении рекомендованных доз возможны: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома
Лечение: отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, срочно обратиться к врачу. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко — расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — острый гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления, брадикардия.
Прочие: утомляемость, редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).
В случае появления любых нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом!
Срок годности. 3 года.
Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Правила отпуска. По рецепту.
