Толперизон
Международное непатентованное название: Толперизон/Tolperisone.
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой 50 мг и 150 мг.
Описание: круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.
Состав: каждая таблетка содержит: действующего вещества: толперизона гидрохлорида — 50 мг или 150 мг; вспомогательные вещества: гидроксипропил- целлюлоза, кросповидон, лимонная кислота, стеариновая кислота, кремния диок-сид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (поли- этиленгликоль), титана диоксид Е 171).
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксанты центрального действия.
Код ATX: М03ВХ04
Показания к применению
— неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.);
— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
— восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ор-топедии и травматологии;
— лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акро- цианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
— специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам, а также к вспомогательным компонентам. Миастения, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации.
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза в день; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза в день.
Применение в педиатрии
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела, в три приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Способ применения и дозы
Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.
Применять после еды, запивая стаканом вод
Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций: нечасто (>1/1000 до 1/100 случаев); редко (>1/10 000 до 1/1000 случаев); очень редко (1/10 000 до<10 000 случаев).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.
Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.
Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, парестезия, патологическое оцепенение; очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: затуманивание зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия: редко: шум в ушах, головокружение.
Кардиологические нарушения: редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: артериальная гипотензия; редкие: патологический румянец.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко: легкие нарушения со стороны печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: редко: энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения.
Системные нарушения и осложнения в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.
По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангио- невротического отека.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
При применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитие реакций гиперчувствительности.
Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отёк Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.
Следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует прекратить приём толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно принимать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.
Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозогалактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.
Использование во время беременности и в период лактации
При беременности и кормлении грудью применение препарата противопоказано.
Применение во время лактации не рекомендуется, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение толперизона и следующих лекарственных средств: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин, может повысить уровень содержания в крови перечисленных лекарственных средств.
Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Передозировка
Данные о передозировке Толперизоном немногочисленны. Толперизон обладает широким терапевтическим интервалом.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке №10×3.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 С до 25 С.
Срок годности
2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.