Кардиомагнил, 150 мг
Международное непатентованное название или группировочное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Действующие вещества: Ацетилсалициловая кислота 75 мг, 150 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния гидроксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал картофельный, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), пропиленгликоль, тальк.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета в форме стилизованного сердца. Фармакотерапевтическая группа: Антиагрегантное средство
КОД ATX: В01АС06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана Аг и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Фармакокинетика
АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно- кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80- 100%.
Показания к применению
— острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
— профилактика ретромбоза.
— первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, тромбоза и острого коронарного синдрома у лиц старше 50 лет с одним или несколькими из следующих нарушений, которые считаются факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, гиперхолистеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ >30) и семейная история инфаркта миокарда до 55 лет (один из родителей или брат, или сестра).
Противопоказания
повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП,
склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез, гемофилия);
тяжелая почечная недостаточность ((СКФ <0,2 мл / сек (10 мл / мин));
тяжелая печеночная недостаточность
беременность (I и III триместры дозы свыше 100мг/сут);
период лактации;
кровоизлияние в головной мозг;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
желудочно-кишечное кровотечение;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.
Беременность и лактация
Беременность
Низкие дозы (до 100мг/сут.)
Клинические исследования показывают, что дозы до до 100мг/сут являются безопасными для использования в определенных условиях у беременных, которые требуют определенного контроля.
Дозы 100-500мг/сут
Недостаточный клинический опыт применения доз 100-500 мг/сут, поэтому необходимо следовать рекомендациям для доз 500 мг/сут или выше.
Доза 500мг/сут или выше
Третий триместр
Ингибиторы синтеза простагландинов противопоказаны во время третьего триместра беременности, так как ингибиторы синтеза простагландинов в течение третьего триместра беременности могут привести к следующим состояниям у плода:
— сердечная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
— нарушение функции почек, что может привести к почечной недостаточности и, следовательно, уменьшение количества околоплодных вод.
В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут привести у матери и новорожденного ребенка:
— к длительному кровотечению за счет снижения агрегации тромбоцитов, что может произойти даже при очень низких дозах
— к торможению сокращений матки, что может привести к задержке и длительным родам.
Первый и второй триместр
Ингибиторы синтеза простагландинов следует использовать только в случае крайней необходимости в течение первого и второго триместра беременности. Доза должна быть низкой, а время применения как можно короче.
Фертильность
Аспирин не рекомендуется для женщин, желающих забеременеть, ингибирование синтеза простагландинов, как полагают, снижает фертильность.
Если лечение аспирином необходимо, лечение должно быть максимально коротким и в таких низких дозах, как это возможно. Влияние на фертильность является обратимым. Подавление синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или внутриутробном развитии эмбриона. Данные эпидемиологических исследований показывают повышенный риск спонтанных абортов и врожденных пороков сердца ребенка и гастрошизисом после применения ингибитора синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск врожденных пороков сердца увеличивается с менее чем 1% до 1,5%. Риск, как полагают, связан с увеличением дозы и длительностью лечения. У животных, введение ингибиторов синтеза простагландинов, как было показано, является причиной повышения потерь до и после имплантации эмбриона. Кроме того, зафиксировано повышение случаев пороков, в том числе сердечно-сосудистой системы у животных, которые подвергались воздействию ингибиторов синтеза простагландинов в период органогенеза. В связи с тем, что изложено выше, аспирин 100мг/сут или в более высоких дозах противопоказан во время третьего триместра беременности.
Грудное вскармливание
Опыта применения недостаточно. Перед назначением аспирина следует оценить пользу от лечения с учетом потенциального риска для ребенка.
Способ применения и дозы
Взрослые
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца 150мг нагрузочная доза, затем 75 мг в сутки Острый инфаркт миокарда/ нестабильная стенокардия 150-450 мг как можно скорее после появления симптомов
Профилактика ретромбозов
150мг нагрузочная доза, затем 75 мг в сутки
Взрослые старше 50 лет
Первичная профилактика в частности, когда имеется риск развития сердечно-сосудистых заболеваний 75 мг в день
Способ применения
Внутрь.
Таблетки можно жевать или приготовить взвесь в воде, чтобы обеспечить быстрое всасывание.
Дети до 2 лет
Не использовать.
Поражение печени
Не следует использовать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел 4.3) При лечении пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы (см .раздел 4.4)
Нарушения функции почек
Не использовать у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 0,2 мл/сек(10 мл /мин)) (см. раздел 4.3) При лечении больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы нарушения (см. раздел 4.4)
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
— очень часто >1/10;
— часто > 1/100, <1/10;
— иногда > 1/1000, <1/100;
— редко > 1/10 000, <1/1000;
— очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: крапивница (часто), отек Квинке (часто).
Иммунная система: анафилактические реакции (иногда).
Желудочно-кишечный тракт: тошнота (часто), изжога (очень часто), рвота (часто), болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда), в том числе перфоративные (редко), желудочно-кишечные кровотечения (иногда), повышение активности печеночных ферментов (редко), стоматит (очень редко), эзофагит (очень редко), токсические проявления в нижних отделах желудочно-кишечного тракта с изъязвлением (очень редко), стриктурами (очень редко), колит (очень редко), обострение раздражения кишечника (очень редко).
Дыхательная система: бронхоспазм (часто)
Система кроветворения: повышенная кровоточивость (очень часто), анемия(редко), гипопротромбинемия (очень редко), тромбоцитопения (очень редко), нейтропения, апластическая анемия (очень редко), эозинофилия (очень редко), агранулоцитоз (очень редко).
Центральная нервная система: головокружение (иногда), головная боль (часто), бессонница (часто), сонливость (иногда), шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние (редко).
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести
тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: снижение дозы препарата Симптомы передозировки тяжелой степени
лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:
метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками
гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками
тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина)
дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции
гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками
вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом (алкоголем).
АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин снижают всавывание препарата.
Особые указания
Препарат следует применять после назначения врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница), АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.
При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние АСК на продолжительность жизни.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При сочетании АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами
Не наблюдается.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг
По 30 или 100 таблеток в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные навинчивающейся крышкой белого цвета (из полиэтилена) с вмонтированным съемным колпачком с уплотнителем, к которому прикреплено кольцо для отрыва уплотняющей прокладки, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Часть этикетки прикрепляется к флакону специальной липкой лентой, которая позволяет приподнимать этикетку. Инструкция по применению в виде складывающегося листка помещается под подвижную часть этикетки.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества