КЕТОНАЛ1 00 мг/2 мл, раствор для инъекций
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически без видимых включений.
Состав
В каждых 2 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержится 100 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол (12,3 об%), бензиловый спирт, натрия гидроксид (для коррекции рН), вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код ATX: М01АЕ03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен — действующее вещество препарата — угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях угнетает синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью. Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего — в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.
Фармакокинетика
Средние уровни в плазме, измеренные через 5 минут после начала внутривенной инфузии 100 мг кетопрофена и через 4 минуты после окончания введения, составляют 26,4 5,4 мкг/мл. Биодоступность — 90%.
При внутримышечном введении у большинства пациентов кетопрофен обнаружили в крови через 15 минут, а пиковая концентрация в плазме была достигнута через 2 часа после введения. Биодоступность кетопрофена при инъекционном введении увеличивается линейно с увеличением дозы препарата.
99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения в тканях — 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, на фоне продолжающегося снижения плазменной концентрации. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его назначения. У пожилых пацие достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Биологический период полувыведения — всего 2 ч. Печеночная недостаточность может вызвать удлинение периода полувыведения, в этих обстоятельствах возможна кумуляция. До 80% кетопрофена выводится с мочой и около 10% выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, биологический период полувыведения увеличивается на час.
У пожилых людей замедлены метаболизм и элиминация кетопрофена. Это клинически значимо только у пациентов со Сниженной функцией почек.
Показания к применению
Кетопрофен является нестероидным противоревматическим препаратом с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.
Боль:
— послеоперационная;
— болезненные менструации;
— боль вследствие костных метастазов у пациентов с опухолями;
— посттравматическая.
Ревматические болезни:
— ревматоидный артрит;
— спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит);
— подагра, псевдоподагра;
— остеоартрит;
— внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ препарата;
— наличие в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, бронхоспазма или реакций аллергического типа после применения кетопрофена или сходных действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты (далее НПВП) или салицилаты (напр., ацетилсалициловая кислота);
— тяжелая сердечная недостаточность;
— лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования (АКШ);
— пептическая язва в активной фазе, а также желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе;
— желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое активное кровотечение;
— хроническая диспепсия в анамнезе;
— тяжелое нарушение функции почек;
— тяжелое нарушение функции печени;
— предрасположенность к кровотечению;
— последний триместр беременности (см. Беременность и кормление грудью);
— дети младше 15 лет. нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.
Особые указания и меры предосторожности
Следует избегать одновременного применения препарата с другими НГТВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов (см. Дозы и способ применения и о риске для ЖКТ и сердечно-сосудистой системы ниже).
У пожилых людей чаще возникают неблагоприятные реакции на НГТВП, особенно такие, как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть смертельными (см. Дозы и способ применения).
Кровотечении, язвы и перфорации в желудочно-кишечном тракте
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут оказаться смертельными, описаны для всех НПВП и могут развиться в любое время лечения как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов или тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Согласно эпидемиологическим данным, кетопрофен может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности, особенно при приеме высоких доз (см. также Дозы и способ применения и Противопоказания).
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации увеличивается при повышении доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Противопоказания), а также у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой имеющейся дозы.
Для этих пациентов, а также для пациентов, совместно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск желудочно- кишечных осложнений, следует рассмотреть назначение комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (напр., мизопростолом или блокаторами протонной помпы) (см. ниже и Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия).
Пациенты с проявлениями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно в начале лечения. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с препаратами, способными увеличивать риск появления язвы или кровотечения, например, с пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами (напр., варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия).
Если у пациентов на фоне лечения Кетоналом возникает желудочно-кишечное
кровотечение или язва, лечение препаратом должно быть прекращено.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку у них могут возникнуть обострения данных заболеваний (см. Побочное действие).
Риск развития желудочно-кишечных кровотечений: относительный риск увеличивается у пациентов с низкой массой тела. Если появится желудочно-кишечное кровотечение или язва, необходимо немедленно прекратить лечение.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуются соответствующее наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
При использовании неселективных НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может несколько повышаться риск артериального тромбоза (инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения такого риска в отношении кетопрофена данных недостаточно.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа, имеют большую вероятность появления аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и/или нестероидных противовоспалительных препаратов, чем остальные пациенты. Назначение препарата может вызвать приступ бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП (см. Противопоказания). У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефротическим синдромом, а также у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно пожилых, в начале лечения следует тщательно контролировать функциональное состояние почек. У таких пациентов назначение кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов и привести к декомпенсации функции почек.
У пациентов с отклоняющимися от нормы показателями тестов функционального состояния печени или с заболеванием печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень трансаминаз крови, особенно во время продолжительной терапии.
Лечение следует отменить при появлении нарушений зрения (напр., нечеткость зрения). С осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью. Крайне редко описываются связанные с применением НПВП тяжелые кожные реакции (некоторые из них со смертельным исходом), такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Побочное действие). Наибольший риск развития этих реакций имеется в начале курса лечения; в большинстве случаев реакции возникают в первый месяц лечения. Кетонал должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений на слизистых оболочках или других признаках гиперчувствительности.
При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.
Кетопрофен благодаря своим свойствам может маскировать признаки развития инфекционных заболеваний, такие как повышенная температура тела. Перед обширными хирургическими вмешательствами препарат необходимо отменять. При гиперкалиемии на фоне сахарного диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия) необходимо регулярно проверять уровни калия.
При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с производными морфина.
У женщин неселективные НПВП могут снижать фертильность. Поэтому их не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.
Информация о вспомогательных веществах препарата
Препарат содержит 12,3% (по объему) этанола (96%). Каждые 2 мл содержат 200 мг этанола. Вредно лицам с алкогольной зависимостью. Содержание этанола (спирта) следует учитывать при применении у беременных и кормящих грудью женщин, детей и пациентов из группы риска, например, с заболеваниями печени или страдающих эпилепсией.
Препарат содержит бензиловый спирт (Е1519) (40 мг/ампула), поэтому его нельзя назначать недоношенным и новорожденным детям. У детей младше 3 лет он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/ампула (23 мг) и поэтому считается не содержащим натрия.
Беременность и кормление грудью
В первый и второй триместры беременности не следует назначать препарат без крайней необходимости. Если Кетонал применяет женщина, пытающаяся забеременеть или находящаяся на первом или втором триместре беременности, доза должна быть как можно ниже, а длительность лечения — как можно короче, поскольку угнетение синтеза простагландинов оказывает негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода.
Применение Кетонала в третьем триместре беременности противопоказано (риск кардиопульмональной токсичности и нефротоксичносги у плода, удлинение времени кровотечения у плода и матери, угнетение сокращения матки).
Данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют. Не рекомендуется назначать Кетонал кормящим матерям.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Данный препарат может вызывать сонливость, головокружение, судороги или нарушения зрения. Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами при появлении данных симптомов.
Дозы и способ применения
Для парентерального применения
Рекомендуемая доза
Взрослые и дети старше 15 лет: максимально 200 мг в сутки. Рекомендуется не назначать инъекции дольше чем на 3 дня. По достижении удовлетворительного ответа назначают Кетонал в форме для приема внутрь.
Внутримышечное введение
Внутримышечно вводят по одной ампуле (100 мг) один или два раза в день.
При необходимости препарат можно комбинировать с кетопрофеном в форме для приема внутрь, ректального или трансдермального применения.
Внутривенное введение
Инфузия Кетонала должна проводиться только в условиях стационара. Инфузия длится 0,5-1 часа, курс лечения — не более двух дней.
Кратковременная внутривенная инфузия
От 100 до 200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, вводят в течение 0,5-1 часа.
Продолжительная внутривенная инфузия
От 100 до 200 мг кетопрофена, разведенных в 500 мл раствора для инфузии (0,9% раствора хлорида натрия, Рингера лактат, глюкоза), вводят в течение 8 часов.
Кетонал можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Его можно смешивать в одном флаконе с морфином: 10-20 мг морфина и 100 (до 200) мг кетопрофена разводят в 500 мл раствора хлорида натрия для инъекций (0,9%) или Рингера лактата.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов (см, Особые указания и меры предосторожности).
Максимальная суточная доза составляет 200 мг кетопрофена. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в сутки следует тщательно взвесить пользу и возможные риски. Применение более высоких доз не рекомендуется (см. также Особые указания и меры предосторожности).
Пожилые пациенты
У пожилых людей неблагоприятные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия. Лечение пожилых людей рекомендуется начинать с самых малых эффективных имеющихся доз.
Пациенты с нарушениями функции почек
Пациентам с нетяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 0,33 мл/с (20 мл/мин)) дозу снижают.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек Кетонал противопоказан.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с хроническим заболеванием печени со сниженным уровнем альбумина сыворотки дозу снижают.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени Кетонал противопоказан.
Предостережение
Не смешивать трамадол и Кетонал в одной инфузионной жидкости (в одном флаконе) из-за образования осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.
Побочное действие
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.
Неблагоприятные эффекты распределены по классам систем органов и по частоте встречаемости. Частота нежелательных эффектов классифицируется следующим образом:
очень частые (> 1/10), частые f> 1/100, <1/10), нечастые (> 1/1000, <1/100), редкие (> 1/10 000, < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
При применении кетопрофена сообщали о следующих нежелательных эффектах у взрослых.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
— Редкие: постгеморрагическая анемия;
— Частота не установлена: агранулоцитоз, тромбоцитопения, редкие случаи лейкопении.
Нарушения со стороны иммунной системы
— Частота не установлена: анафилактические реакции (включая шок).
Нарушения психики
— Частота не установлена: изменчивость настроения.
Нарушения со стороны нервной системы
— Нечастые: головная боль, головокружение, сонливость;
— Частота не установлена: судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
— Редкие: нечеткость зрения (см. Особые указания и меры предосторожности).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
— Редкие: звон в ушах (тиннитус).
Нарушения со стороны сердца
— Частота не установлена: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
— Частота не установлена: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
— Редкие: бронхиальная астма;
— Частота не установлена: бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
— Частые: тошнота, рвота;
— Нечастые: запор, диарея, гастрит;
— Редкие: стоматит, пептическая язва;
— Частота не установлена: желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, боль в желудке и редкие примеры колита, деггеобразного стула и кровавой рвоты.
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества
