Международное непатентованное название
Эмоксипин. Emoxypine.
Синонимы
Отсутствуют
Фармакотерапевтическая группа
Антиагреганты. Антигипоксанты и антиоксиданты. Ангиопротекторы, корректоры микроциркуляции.
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит 30 мг эмоксипина.
Код АТХ: C05CX, C01EB.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Эмоксипин снижает проницаемость сосудистой стенки, вязкость и свертываемость крови, способность эритроцитов к склеиванию. Усиливает процесс фибринолиза. Улучшает микроциркуляцию.
Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.
Препарат защищает сетчатку глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний.
Эмоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.
Оказывает гиполипидемическое действие, снижает синтез триглицеридов.
Препарат обладает выраженным кардиопротективным действием. Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое повреждение миокарда. При инфаркте миокарда ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, способствует нормализации метаболизма миокарда. Оказывает благоприятное влияние на клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития острой сердечной недостаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительной системы при недостаточности кровообращения.
Эффективен при состояниях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов (в т. ч. кожные заболевания, глаукома и др.).
Фармакокинетика
При внутривенном введении в дозе 10 мг/мл отмечен низкий период полуэлиминации (Т1/2 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови. Величина константы элиминации
0,041 мин; общий клиренс Сl 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения Vкаж. 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксипина экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.
Показания к применению
В офтальмологии: центральные хориоретинальные дистрофии, дистрофические изменения сетчатки при миопии высокой степени, диабетическая ретинопатия, окклюзии центральной вены сетчатки и ее ветвей, глаукома, оптиконейропатии различного генеза, гемофтальмы, гифемы, кератиты, кератоконус, увеиты.
В неврологии и нейрохирургии: геморрагический инсульт, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазиллярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериовенозными мальформациями сосудов головного мозга.
В кардиологии: острый инфаркт миокарда, профилактика синдрома реперфузии, нестабильная стенокардия.
В хирургии: острый и хронический панкреатит, псевдотуморозный панкреатит, перитонит, пред- и послеоперационный период у больных с хроническим панкреатитом.
Способ применения и режим дозирования
Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально.
В неврологии и нейрохирургии эмоксипин применяют внутривенно капельно в суточной дозе 5-10 мг/кг в течение 10-12 дней. Перед введением эмоксипин разводят в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического. Вводят со скоростью 20 — 30 капель в минуту. В остром периоде (первые 3 — 1 2 часов) ишемического и геморрагического инсульта вводят внутриартериально (внутрикаротидно) 1 раз в сутки медленно болюсно в дозе 150 — 300 мг (5 — 10 мл 3% раствора эмоксипина на 10 мл раствора натрия хлорида изотонического) в течение первых трех суток. В случае необходимости допускается внутривенное капельное (20 — 40 капель в минуту) введение 20 — 30 мл 3% раствора эмоксипина (600 — 900 мг) в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней. В последующем переходят на внутримышечное введение 2 — 10 мл 3% раствора (60 — 300 мг) 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.
В кардиологии начинают с внутривенного капельного (20 — 40 капель в минуту) введение 20 — 30 мл 3% раствора- эмоксипина (600-900 мг) в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней в зависимости от течения заболевания, с последующим переходом на внутримышечное введение 2 — 10 мл 3% раствора (60-300 мг) 2 — 3 раза в сутки в течение 10-30 дней.
В хирургии у больных с острым и хроническим панкреатитом в стадии обострения, при перитонитах, до и после глубокой рентгенотерапии при псевдотуморозном панкреатите, при механической желтухе различного генеза; в пред — и послеоперационном периоде у больных, оперированных на органах гепатопанкреатодуоденальной зоны назначают 2 раза в сутки в течение 10-15 дней в дозе 150 мг внутривенно капельно (5 мл 3% раствора эмоксипина разводят в 200 мл раствора натрия хлорида изотонического и вводят со скоростью 20-30 капель в минуту). При остром некротизирующем панкреатите вводят в чревный ствол, в дозе 150 — 300 мг в течение 4 — 5 дней (5 — 10 мл 3% раствора эмоксипина разводят в 50-100 мл раствора натрия хлорида изотонического и вводят со скоростью 1 — 2 мл в минуту). У больных с острым панкреатитом при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии применяют следующим образом: 3 мл 3% раствора эмоксипина разводят в шприце с 10 мл раствора натрия хлорида изотонического и равномерно инфильтруют парапанкреатическую клетчатку и сальниковую сумку, а также вводят в полости после аспирации панкреатического скопления жидкости. Лечение эмоксипином, в случае его внутривенного, внутриартериального и внутримышечного введения, следует проводить под контролем артериального давления и функционального состояния свертывающей и противосвертывающей систем крови.
Побочное действие
При ретробульбарном (парабульбарном) и субконъюнктивальном введении в месте введения возможны боль, ощущение жжения, зуд, покраснение, уплотнение параорбитальных тканей, рассасывающееся самостоятельно; при внутривенном введении ощущение жжения по ходу вены; может отмечаться повышение артериального давления, возбуждение или сонливость. При предрасположенности к аллергическим реакциям в редких случаях наблюдается появление зуда и покраснение кожи.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано при индивидуальной непереносимости, беременности.
Меры предосторожности
Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать уровень артериального давления и показатели свертываемости крови.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
?-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект эмоксипина.
Эмоксипин не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 3% в ампулах 10 мл в упаковке №10, №40.
Раствор для инъекций 3% в ампулах 5мл в контурной ячеечной упаковке №5х1, №5х2.
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества