Аркоксиа / Arcoxia, 60 мг
Торговое название: Аркоксиа
Международное непатентованное название: Эторикоксиб.
Описание
Таблетки по 60 мг: темно-зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне и с тиснением 200 на другой стороне.
Таблетки по 90 мг: белые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне и с тиснением 202 на другой стороне.
Таблетки по 120 мг: бледно-зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 120 на одной стороне и с тиснением 204 на другой стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Ядро таблетки
Действующее вещество: эторикоксиб 60 мг, 90 мг, 120 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Оболочка таблетки
Опадрай II Зеленый 39К11520 (для дозировки 60 мг), Опадрай II Белый 39К18305 (для дозировки 90 мг), Опадрай II Зеленый 39К11529 (для дозировки 120 мг), воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индиго кармина (Е132) (для таблеток 60 мг и 120 мг), железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 60 мг и 120 мг).
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), коксибы.
Код ATX: М01АН05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) при применении в пределах клинического диапазона доз.
В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.
Фармакокинетика
Абсорбция. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет около 100 %. После приема 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое значение Смаке = 3,6 мкг/мл) наблюдается приблизительно через 1 час (Тмакс) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUCo-24 составляет 37,8 мкгч/мл. В пределах клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.
При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением Смаке на 36 % и увеличением Тмакс на 2 часа. Такие данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.
Распределение. Эторикоксиб приблизительно на 92 % связывается с белками плазмы крови человека при концентрациях от 0,05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения при равновесном состоянии составляет около 120 л.
Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кролей, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.
Метаболизм. Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1 % дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма — это формирование 6′- гидроксиметил деривата путем катализации ферментами CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.
У человека было идентифицировано пять метаболитов. Основным метаболитом является 6′-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6′-гидроксиметила. Эти основные метаболиты не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение. После однократного внутривенного введения меченого радиоизотопом эторикоксиба в дозе 25 мг здоровым добровольцам 70 % радиоактивности выводилось с мочой и 20 % — с калом, главным образом в виде метаболитов. Менее 2 % выводится в виде неизменного препарата.
Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением почками. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении семи дней при приеме 120 мг один раз в сутки, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 часов. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения 25 мг составляет около 50 мл/мин. Отдельные группы пациентов
Пожилой возраст. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста (65 лет и старше) и более молодых пациентов подобная.
Пол. Фармакокинетика эторикоксиба подобная у мужчин и женщин.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд — Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в сутки средний показатель AUC приблизительно на 16 % больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд — Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг один раз в сутки ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд — Пью).
Нарушение функции почек. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых пациентов. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).
Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей (младше 12 лет) не изучалась. В фармакокинетическом исследовании (N=16), проводившемся с участием подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки была подобной фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.
Доклинические данные по безопасности
В доклинических исследованиях эторикоксиб продемонстрировал отсутствие генотоксичности. Эторикоксиб был неканцерогенным у мышей. У крыс возникали гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы при дозах, более чем в 2 раза превышающих суточную дозу для человека [90 мг], исходя из системной экспозиции, при ежедневном введении на протяжении около 2 лет. Гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы у крыс являются следствием специфического для этого вида животных механизма, связанного с индукцией ферментов CYP. У человека эторикоксиб не вызывает индукции печеночного фермента CYP3A.
У крыс гастроинтестинальная токсичность эторикоксиба повышалась при увеличении дозы и времени экспозиции. В 14-недельном исследовании токсичности, эторикоксиб приводил к возникновению гастроинтестинальных язв при экспозициях, превышающих таковые у человека при применении терапевтических доз. В 53- и 106-недельном исследовании токсичности также наблюдалось возникновение гастроинтестинальных язв при экспозициях, сопоставимых с таковыми у человека при применении терапевтических доз. У собак патологические изменения со стороны почек и ЖКТ наблюдались при высоких экспозициях препарата.
Эторикоксиб был нетератогенным в исследованиях репродуктивной токсичности, проводившихся на крысах с применением дозы 15 мг/кг/сутки (приблизительно в 1,5 раза выше суточной дозы для человека [90 мг], исходя из показателя системной экспозиции). У кролей повышение частоты пороков со стороны сердечно-сосудистой системы, связанное с лечением, наблюдалось при уровнях экспозиции, которые ниже клинической экспозиции суточной дозы для человека (90 мг). Однако не наблюдалось мальформаций скелета плода, связанных с лечением. У крыс и кролей наблюдалось дозозависимое повышение постимплантационных потерь при экспозициях, превышающих в 1,5 раза и более экспозицию у человека.
Эторикоксиб проникает в молоко лактирующих крыс в концентрациях, приблизительно в 2 раза превышающих концентрации в плазме крови. Наблюдалось снижение массы тела у потомства, если кормящим самкам вводили эторикоксиб на протяжении периода лактации.
Показания к применению
Для ослабления симптомов при остеоартрите (OA), ревматоидном артрите (РА), анкилозирующем спондилите, а также ослабления боли и признаков воспаления при остром подагрическом артрите.
Для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности вследствие проведения стоматологической операции.
Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.
Способ применения и дозировка
Препарат АРКОКСИА принимают перорально. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.
Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.
Остеоартрит (OA)
Максимальная рекомендованная доза — 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии улучшения эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.
Ревматоидный артрит (РА)
Рекомендованная доза — 90 мг 1 раз в сутки.
Анкилозирующий спондилит (АС)
Рекомендованная доза — 90 мг 1 раз в сутки.
При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только на протяжении периода острой симптоматики.
Острый подагрический артрит
Рекомендованная доза — 120 мг 1 раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.
Послеоперационная боль в стоматологии
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым дополнительное послеоперационное обезболивание.
Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладаютдополнительной эффективностью, либо не изучались.
Поэтому:
— доза при OA не должна превышать 60 мг в сутки;
— доза при РА и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки;
— доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводится на протяжении максимум 8 дней;
— доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность. Нарушение функции печени.
Независимо от показания к применению препарата, у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд — Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд — Пью), независимо от показания к применению препарата, не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в 2 дня, также можно рассмотреть вопрос о применении препарата в дозе 30 мг 1 раз в сутки.
Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд — Пью); поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.
Нарушение функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин.
Побочное действие
Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включающих 7 152 участников, в том числе 4 614 пациентов с OA, РА и хронической болью в пояснице (приблизительно 600 пациентов с OA или РА получали лечение на протяжении года или дольше).
В клинических исследованиях профиль побочных реакций был одинаковым у пациентов с OA или РА, которые применяли эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше. В клиническом исследовании пациенты с острым подагрическим артритом получали эторикоксиб в дозе 120 мг в сутки в течение 8 дней. Профиль побочных реакций в этом исследовании был, в целом, таким же, как в объединенных исследованиях OA, РА и хронической боли в пояснице.
В программе безопасности для сердечно-сосудистой системы, которая включала данные 3 активно-контролируемых исследований, 17 412 пациентов с OA или РА получали лечение эторикоксибом (60 мг или 90 мг) на протяжении, в среднем, 18 месяцев. В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 612 пациентов получали лечение препаратом АРКОКСИА (90 мг или 120 мг), профиль побочных реакций был, в общем, подобным профилю в комбинированных исследованиях OA, РА и хронической боли в пояснице. О следующих побочных реакциях сообщалось с большей частотой при применении препарата, чем плацебо, в клинических исследованиях при участии пациентов с OA, РА, хронической болью в пояснице или АС, которые применяли эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг в течение 12 недель, в исследованиях программы MEDAL, в коротких исследованиях острой боли, а также в течение постмаркетингового периода. Частота определена как: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1 000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: часто — альвеолярный остит; нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (преимущественно в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.
Со стороны метаболизма и питания: часто — отеки/задержка жидкости; нечасто — снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны психики: нечасто — тревожность, депрессия, ухудшение умственной деятельности; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации; неизвестно — беспокойство.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — дисгевзия, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость.
Со стороны органов зрения: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца: часто — пальпитация; нечасто — фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда*; неизвестно — тахикардия, аритмия.
Со стороны сосудистой системы: часто — гипертензия; нечасто — приливы крови, инсульт*, транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения; очень редко — гипертонический криз.
* Исходя из анализа длительных плацебо- и активно-контролируемых клинических исследований, при применении селективных ЦОГ-2 ингибиторов существует повышенный риск возникновения серьезных артериальных тромбозов, включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск возникновения таких явлений превышает 1 % на год (нечасто).
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, диспноэ, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — гастроинтестинальные нарушения (такие как абдоминальная боль, метеоризм, изжога), диарея, диспепсия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота; нечасто — вздутие живота, кислотный рефлюкс, изменение характера перистальтики кишечника, запор, сухость во рту, гастродуоденальные язвы, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язва в ротовой полости, рвота, гастрит; очень редко — пептические язвы, включая гастроинтестинальную перфорацию и кровотечение (чаще у лиц пожилого возраста); неизвестно — панкреатит.
Со стороны гепатобилиарного тракта: часто — повышение уровня ACT, повышение уровня AJIT; очень редко — гепатит; неизвестно — желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — экхимоз; нечасто — отек лица, зуд, сыпь; редко — эритема; очень редко — крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз; неизвестно — стойкая лекарственная эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: нечасто — спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто — астения/слабость, гриппоподобные симптомы; нечасто — боль в грудной клетке.
Обследования: нечасто — повышение уровня азота мочевины крови, повышение уровня креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение уровня мочевой кислоты; редко — снижение уровня натрия в крови.
О следующих серьезных побочных реакциях сообщалось при применении НПВП, потому нельзя исключить возможность их возникновения при применении эторикоксиба: нефротоксичность, включая нефрит и нефротический синдром; генатотоксичность, включая печеночную недостаточность.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
Активные пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение.
Пациенты, у которых возникали бронхоспазм, острый ринит, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Период беременности и кормления грудью.
Тяжелые нарушения функции печени (альбумин сыворотки крови <25 г/л или >10 баллов по шкале Чайлд — Пью).
Установленный почечный клиренс креатинина <30 мл/мин.
Дети и подростки в возрасте до 16 лет.
Воспалительное заболевание кишечника.
Застойная сердечная недостаточность (NYHAIIIV).
Пациенты с артериальной гипертензией, у которых показатели артериального давления постоянно выше 140/90 мм рт. ст. и не контролируются в достаточной мере.
Установленная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или сердечно-сосудистое заболевание.
Передозировка
В клинических исследованиях применение эторикоксиба в разовых дозах до 500 мг или многократный прием в дозах до 150 мг/сутки в течение 21 дня не сопровождалось существенной токсичностью. Сообщалось об острой передозировке эторикоксибом, хотя в большинстве случаев о побочных реакциях не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые побочные реакции были совместимы с профилем безопасности эторикоксиба (например, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, кардиоренальные реакции). В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, вести клиническое наблюдение и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию. Эторикоксиб не диализируется при гемодиализе; неизвестно, диализируется ли препарат при перитонеальном диализе.
Меры предосторожности
Влияние па желудочно-кишечный тракт
Сообщалось об осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с фатальным исходом, у пациентов, которые применяли эторикоксиб.
Рекомендовано с осторожностью применять НПВП при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ (пациенты, которые одновременно применяют любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту, пациенты с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение). Существует дополнительный риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях не наблюдалось выраженного отличия относительно безопасности для ЖКТ при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота и НПВП + ацетилсалициловая кислота.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Клинические исследования указывают на то, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском возникновения тромботических осложнений (особенно инфаркта миокарда и инсульта), при сравнении с плацебо и некоторыми НПВП. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может повышаться при увеличении дозы и длительности применения эторикоксиба, препарат следует применять в минимальных эффективных дозах на протяжении максимально короткого периода времени.
Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.
Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение)
следует проводить лечение эторикоксибом только после тщательного рассмотрения такой возможности.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменителями аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку не оказывают действия на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.
Влияние на почки
Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Поэтому при ослаблении почечной перфузии прием эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и вследствие этого — снижение почечного кровотока и ослабление функции почек. Риск такой реакции наиболее высок у пациентов с уже имеющимся значительным ослаблением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом. Следует рассмотреть возможность контроля почечной функции у таких пациентов.
Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия
Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у некоторых пациентов, принимающих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут приводить к возникновению или рецидиву застойной сердечной недостаточности. С осторожностью препарат назначают пациентам, у которых в анамнезе сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с отеками, возникшими по любой другой причине. При клинических признаках ухудшения состояния таких пациентов следует применить соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.
Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может сопровождаться более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем применение некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Поэтому гипертензия должна быть под контролем перед началом лечения эторикоксибом, а также следует уделить особое внимание контролю артериального давления во время лечения эторикоксибом. При значительном повышении давления следует назначить альтернативное лечение. Артериальное давление (АД) следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения, а затем — периодически. Если АД значительно повышается, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Влияние на печень
Приблизительно у 1 % пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки в клинических исследованиях продолжительностью до одного года, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (AJIT) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раза по сравнению с верхней границей нормы).
Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. При признаках нарушения функции печени или при стойких патологических изменениях показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) эторикоксиб следует отменить.
Общие указания
Если в течение лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо системы органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. Соответствующее медицинское наблюдение следует проводить при применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца.
С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом пациентам с дегид
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества