Международное непатентованное название: Bisoprolol
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой
Состав: каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола фумарата.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е-171), железа оксид желтый (Е-172 — для дозировки 10 мг), макрогол 400.
Описание лекарственной формы:
— таблетки, содержащие 2,5 мг и 5 мг бисопролола фумарата — двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с риской на одной стороне (таблетки 5 мг отличаются от таблеток 2,5 мг большим размером);
— таблетки, содержащие 10 мг бисопролола фумарата — двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: бета-адреноблокаторы
Код АТС: С07АВ07
Фармакологические свойства
Бисопролол является селективным бетаг адреноблокатором без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бетат-адренорецепторы сердца, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, замедляет проводимость нервных импульсов от предсердий к желудочкам сердца. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бетаг-адреноблокирующий эффект.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, угнетением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин- ангиотензиновой системы и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается — через 1-2 месяца.
Антиангинапьный эффект в основном обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС), незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект развивается за счет устранения аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), угнетения возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением проведения нервных импульсов по предсердно-желудочковому узлу.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении бисопролола в средних терапевтических дозах наблюдается менее выраженное его влияние на органы, содержащие бетаг-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая
мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не возникает задержки ионов натрия в организме. При увеличении дозы выше терапевтической может отмечаться развитие бетаг-адреноблокирующего эффекта.
Показания к применению:
— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг (1 таблетка 5 мг) один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка 10 мг) один раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг БИСОПРОЛОЛА-ФТ один раз в день. Лечение хронической сердечной недостаточности. Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом БИСОПРОЛОЛОМ-ФТ требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительные условия для лечения следующие:
— хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель;
— практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели;
— лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
Лечение хронической сердечной недостаточности БИСОПРОЛОЛОМ-ФТ начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась:
1-я неделя: 1,25 мг/сут 0,5 таблетки Бисопролола-ФТ 2,5 мг один раз в день;
2-я неделя: 2,5 мг/cym -1,5 таблетка Бисопролола-ФТ 2,5 мг один раз в день;
3-я неделя: 3,75 мг/сут -IV: таблетки Бисопролола-ФТ 2,5 мг один раз в день;
4-я — 7-я неделя: 5 мг/сут -1 таблетка Бисопролола-ФТ 5 мг один раз в день;
8-я — 11-я неделя: 7,5 мг/сут 1,5 таблетки Бисопролола-ФТ 5 мг один раз в день или 1 таблетка Бисопролола-ФТ 2,5 мг+1 таблетка Бисопролола-ФТ 5 мг один раз в день;
12-я неделя и далее: 10 мг/сут — 1 таблетка Бисопролола-ФТ 10 мг или 2 таблетки
Бисопролола-ФТ 5 мг один раз в день в качестве поддерживающей терапии. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг БИСОПРОЛОЛА-ФТ 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу лекарственного средства, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (0,5 таблетки БИСОПРОЛОЛА-ФТ 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности). Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки БИСОПРОЛОЛА-ФТ. Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях. Лечение препаратом БИСОПРОЛОЛОМ-ФТ обычно является долговременной процедурой. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.
Побочное действие
Сердечно-сосудистая система. Чаще всего: урежение пульса, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); реже: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), появление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); редко: нарушение предсердно-желудочковой проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.
Нервная система. В начале курса лечения могут временно появиться расстройства ЦНС, нечасто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, а также психические расстройства (не часто — депрессия, редко: галлюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения.
Органы зрения. Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит.
Дыхательная система. Редко: аллергический ринит. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей.
Желудочно-кишечный тракт. Часто: тошнота, рвота, понос, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко: гепатит.
Опорно-двигательный аппарат. Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Аллергические реакции. Редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как кожный зуд, покраснение кожи, потливость, сыпь. Очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Мочеполовая система. Очень редко: нарушение потенции.
Лабораторные показатели. Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови.
В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных эффектов или ухудшения вашего самочувствия сообщите, пожалуйста, об этом незамедлительно своему лечащему врачу.
Противопоказания
Лекарственное средство БИСОПРОЛОЛ-ФТ не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:
повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел Состав) и к другим бета-адреноблокаторам;
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;
предсердно-желудочковая блокада II и III степени без применения электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусового узла;
блокада проведения возбуждения от синусового узла к предсердиям;
выраженная брадикардия (частота пульса менее 50 уд./мин.);
выраженное снижение АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, стенокардии Принцметала, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, предсердно-желудочковой блокаде I степени, депрессии (в том числе в анамнезе), псориазе, пожилом возрасте.
Особые группы пациентов:
Нарушение функции почек или печени:
Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировки дозы.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Пожилые пациенты: Коррекции дозы не требуется.
Беременность и лактация
В период беременности применение БИСОПРОЛОЛА-ФТ может быть рекомендовано врачом и только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата БИСОПРОЛОЛ-ФТ не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Передозировка
Симптомы: головокружение, обморочные состояния, выраженное снижение АД и выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, возможны судороги.
В этом случае лечение БИСОПРОЛОЛОМ-ФТ следует прекратить, необходимо сделать промывание желудка, назначить адсорбирующие лекарственные средства (например, активированный уголь), принять положение лежа с приподнятыми ногами и немедленно обратиться за врачебной помощью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На эффективность и переносимость БИСОГ1РОЛОЛА-ФТ может повлиять его одновременный прием с другими лекарственными средствами даже тогда, когда два или более препаратов приняты через короткий промежуток времени. К таким средствам можно отнести: аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения, фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные средства, лидокаин и ксантины, нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены, сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, гидралазин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, ифедипин), амиодарон и другие антиаритмические средства, диуретики, недеполяризующие миорелаксанты, три — и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, ингибиторами МАО, седативные и снотворные лекарственные средства, эрготамин, сульфасалазин, рифампицин.
Врача необходимо проинформировать о том, какие вы принимаете другие лекарственные средства, даже и без предписания.
Особые указания
Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих БИСОПРОЛОЛ-ФТ, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3 — 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Вы должны владеть методикой подсчета ЧСС и обращаться за врачебной консультацией при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется пройти исследование функции внешнего дыхания при наличии отягощенного бронхолегочного анамнеза.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны знать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании БИСОПРОЛОЛА-ФТ больными с феохромоцитомой нужно знать об имеющемся риске развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе БИСОПРОЛОЛ-ФТ может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию).
Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены БИСОПРОЛОЛА-ФТ.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).
Управление транспортом и механизмами
Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в контурной ячейковой упаковке №10×3 и №10×5 и в банках №100. Вместе с листком-вкладышем контурные ячейковые упаковки и банки помещаются в пачки из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
БИСОПРОЛОЛ-ФТ отпускают по рецепту врача.
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества