Нимика, 100 мг
Международное непатентованное название (МНН): Нимесулид
Химическое название: М-(4-Нитро-2-феноскифенил) метансульфонамид.
Лекарственная форма: таблетки диспергируемые 50 мг и 100 мг
Состав:
Каждая диспергируемая таблетка 50 мг содержит:
активное вещество: нимесулид 50,00 мг
вспомогательные вещества: крахмал 63,36 мг, целлюлоза микрокристаллическая 71,64 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, прежелатинизированный крахмал 9,50 мг, лимонной кислоты моногидрат 2,00 мг, тальк 3,00 мг, натрия крахмал гликолят 3,50 мг, аспартам 4,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, ароматизатор банановый 5,00 мг.
Каждая диспергируемая таблетка 100 мг содержит:
активное вещество: нимесулид 100,00 мг
вспомогательные вещества: крахмал 73,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 124,40мг, кремния диоксид коллоидный 4,00 мг, прежелатинизированный крахмал 12,00 мг, лимонной кислоты моногидрат 3,00 мг, тальк 5,00 мг, натрия крахмал гликолят 3,00 мг, аспартам 10,00 мг, магния стеарат 2,50 мг, ароматизатор фруктовый 10,00 мг.
Описание: круглые, плоские, таблетки с фаской, от светло-желтого до желтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС: МО 1 АХ 17.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов.
Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид относится к новому поколению НПВС, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы II и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5 — 2,5 часа после приема препарата. Применение препарата одновременно с пищей снижает скорость абсорбции, но не влияя на ее степень. Связывание с белками плазмы составляет 99%, объем распределения 0,19-0,35 л/кг. Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, выделяемых в основном с мочой (70%) и калом (30%).
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.
Показания к применению
Лечение острой боли
Первичная дисменорея
Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС,
— аспириновая астма,
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ,
— выраженные нарушения функции печени и почек;
— беременность и кормление грудью,
— детский возраст до 12-ти лет,
— одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными препаратами,
— алкоголизм, лекарственная зависимость,
Способ применения и режим дозирования
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Максимальная продолжительность приема нимесулида не должна превышать 15 дней.
Взрослым: Обычно назначают внутрь в дозе 100 мг (2 таблетки по 50 мг) 2 раза после еды.
Дети старше 12 лет: 1,5 мг/кг массы тела 2-3 раза в день. Максимальная доза для детей не должна превышать 5мг/кг/сутки, разделенная на 2 или 3 приема. Таблетки перед употреблением следует растворить в 5 мл (1 чайная-ложка) воды.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень распространенные (>1/10), распространенные (> 1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000,<1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), в том числе — отдельные случаи.
Нарушения кроветворения
Редкие: Анемия, эозинофилия
Очень редкие: Тромбодитопения, панцитопения, пурпура
Нарушения со стороны иммунной системы
Редкие: Реакции повышенной чувствительности
Очень редкие: Анафилаксия
Нарушения метаболизма
Редкие: Гиперкалиемия
Психические нарушения
Редкие: Тревога, нервозность, ночные кошмары
Нарушения со стороны нервной системы
Нераспространенные: Головокружение
Очень редкие: Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
Органы зрения
Редкие: Нечеткое зрение
Очень редкие: Патология зрения
Нарушения слуха и вестибулярного аппарата
Очень редкие: Головокружение
Нарушения со стороны сердца
Редкие: Тахикардия
Нарушения со стороны сосудов
Нераспространенные: АГ
Редкие: Кровотечение, колебания АД, приливы
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нераспространенные: Диспноэ
Очень редкие: БА, бронхоспазм, диспное
Нарушения со стороны ЖКТ
Распространенные: Диарея, тошнота, рвота
Нераспространенные: Запор, метеоризм, гастрит
Очень редкие: Боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Очень редкие: Гепатит (в том числе скоротечный с летальным исходом), желтуха, холестаз
Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки
Нераспространенные: Зуд, сыпь, повышенная потливость
Редкие: Эритема, дерматит
Очень редкие: Крапивница,ангионевротический отек, в том числе отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Нарушения функции почек и мочевых путей
Редкие: Дизурия, гематурия, задержка мочи
Очень редкие: Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
Общие нарушения
Нераспространенные: Отеки
Редкие: Общее недомогание, астения
Очень редкие: Гипотермия
Лабораторные показатели
Распространенные: Повышенная активность ферментов печени
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамические взаимодействия
Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с нимесулидом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.
Фармакодинамическое / фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками
Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами
Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. Взаимодействие нимесулида с глибенкламидом, теофшлином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Нимесулид ингибирует фермент СУР 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.
Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.
Циклоспорин: возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.
Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль нимесулида Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако, несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.
Передозировка
При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, АГ, ОПН, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.
При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым- 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97,5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.
Меры предосторожности
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения.
Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Использование у пациентов с нарушением функций печени
Нимесулид метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 4-гидрокси-нимесулида. У пациентов с выраженными или тяжелыми нарушениями функций печени метаболизм нимесулида нарушается, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема нимесулида нарушениях функции печени, от умеренно выраженных, до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, нимесулид не рекомендован к использованию у пациентов с патологией печени.
При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления алкоголя
Использование у пациентов с нарушением функций ЖКТ
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать нимесулид больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
Использование у пациентов с нарушением функций почек
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. Пациентам с выраженными нарушениями функций почек следует воздержаться от приема нимесулида. Также с осторожностью следует использовать нимесулид у пациентов с выраженными нарушениями метаболизма, при обезвоживании и астенизации, так как эти пациенты могут быть более чувствительны к почечным эффектам нимесулида.
Использование у пациентов с нарушением гемостаза
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Использование у пожилых пациентов
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Беременность и лактация
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали нимесулид в конце беременности. Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать нимесулид при беременности. Применение нимесулида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия. Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение нимесулида противопоказано в период кормления грудью.
Особенности применения у детей
Применение нимесулида у детей до 12 лет противопоказано
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что при приеме внутрь нимесулид у некоторых пациентов может вызывать головокружение и сонливость, им следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки диспергируемые 50 мг и 100 мг
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
2 года
Нельзя применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
По рецепту врача
Производитель
Ипка Лабораториз Лимитед, Индия
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067, India
48, Кандивли Индастриал Эстейт, Кандивли (Вест), Мумбаи 400 067, Индия