Парлазин Нео таблетки покрытые оболочкой 5 мг
Парлазин Нео капли для приема внутрь 5 мг/мл
Качественный и количественный состав
Каждая таблетка покрытая оболочкой содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина).
5 мг левоцетиризина дигидрохлорида в 1 мл капель для приема внутрь.
Список вспомогательных веществ
Таблетки, покрытые оболочкой:
Ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (состав: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозы моногидрат (37,9 мг), гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC-11), магния стеарат.
Оболочка: Опадри II 33G28523 белый (состав: макрогол 3350, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат (1,05 мг), триацетин).
Капли: 85% глицерин, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Белые или почти белые, круглые, умеренно двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха. Гравировка: на одной стороне таблетки стилизованная буква Е, на другой стороне — номер 281.
Капли для приема внутрь
Бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Показания к применению
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе персиститующего аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.
Дозировка и способ применения
Таблетки, покрытые оболочкой, следует принимать внутрь, глотать целиком с небольшим количеством воды; их можно принимать независимо от приема пищи. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи.
Взрослые и подростки (с, возрасте 12 лет и старше)
Ежедневная рекомендуемая доза равна 5 мг (1 таблетка покрытая оболочкой, 1 мл капель или 20 капель из капельницы).
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с умеренны-м или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы (см. ниже раздел "Пациенты с нарушением функции почек").
Дети в возрасте 6-12 лет
Ежедневная рекомендуемая доза равна 5 мг (1 таблетка покрытая оболочкой, 1 мл капель или 20 капель из капельницы).
Дети в возрасте 2-6 лет
Ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2×5 капель из капельницы).
Этот препарат не рекомендуется назначать младенцам и детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата (см. раздел 4.4).
Пациенты с нарушением функции почек
Периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией, почек.
Больные с нарушением функции печени
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы (см. выше раздел "Пациенты с нарушением функции почек").
Продолжительность приема препарата
Продолжительность курса зависит от вида, длительности и течения симптомов. Лечение сенной лихорадки требует 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно одной недели приема препарата. В настоящее время имеется клинический опыт применения левоцетиризина в таблетках покрытых оболочкой, на протяжении 6 месяцев. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до одного года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, а также на протяжении до 18 месяцев при зуде, причиняемом атопическим дерматитом.
Противопоказания
Аллергия к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата.
Противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин).
Особые указания и предосторожности при применении
Назначение препарата Парлазин Нео таблетки, покрытые оболочкой, детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется, так как таблетки покрытые оболочкой не позволяют соответствующим образом уточнить дозу.
Парлазин Нео в каплях не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата.
Одновременный прием алкоголя требует осторожности (см. раздел 4.5).
Препарат Парлазин Нео таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу,-поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы. Капли Парлазин Нео могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Исследований взаимодействий левоцетиризина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было. Исследования взаимодействий рацемического вещества цетиризина показали отсутствие клинически значимых нежелательных взаимодействий (с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось после многократного введения теофиллина (по 400 мг один раз в день) и цетиризина в разных дозах. В то же время выведение теофиллина не изменялось при одновременном введении цетиризина.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания снижается.
Показано, что рацемический цетиризин не усиливает действия алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременный прием цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему.
Беременность и кормление грудью
Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. Следует соблюдать осторожность при назначении этого препарата беременным женщинам или кормящим матерям.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема препарата Парлазин Нео. Поэтому лица, имеющие намерение вести автомобиль, выполнять потенциально опасную деятельность или управлять механизмами должны учитывать свою реакцию на препарат.
Побочное действие
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены. следующим образом: Очень частые: >1/10; частые: <1/10 и >1/100; нечастые: <1/100 и >1/1000; редкие: <1/1000 и >1/10000; очень редкие: < 1/10000.
Расстройства иммунной системы
Очень редкие: аллергия, в том числе анафилаксия.
Обмен веществ и питание
Очень редкие: увеличение веса тела.
Психические расстройства
Частые: сонливость, повышенная утомляемость.
Нарушения функции нервной системы
Частые: головная боль, Нечастые: астения.
Нарушения функций органов дыхания, органов грудной клетки и средостения
Очень редкие: диспноэ.
Нарушения функции желудочно-кишечного тракта
Частые: сухость во рту.
Нечастые: боль в животе.
Очень редкие: тошнота.
Нарушения функции кожи и подкожных тканей
Очень редкие: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница.
Результаты обследования
Очень редкие: нарушение функциональных печеночных проб.
Прием препарата Парлазин Нео следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
Передозировка
Симптомы
Значительная передозировка может у взрослых привести к сонливости, у детей сначала к возбуждению и беспокойству, которые сменяются сонливостью.
Лечение
Специфический антидот левоцетиризина отсутствует.
В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты системного применения, производные пиперазина.
Код ATX: R06A Е09
Левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов.
Исследования связывания показали, что левоцетиризин имеет высокое сродство к Н1- рецепторам человека (Ki = 3,2 нмоль/л). Аффинность левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин освобождает HI-рецепторы с периодом полувыведения 115 38 минут.
Исследования фармакодинамики у здоровых добровольцев показали, что при половинной дозе активность левоцетиризина при нанесении как на кожу, так и на слизистую оболочку, сравнима с активностью цетиризина.
Исследования in vitro (в камерах Бойдена и методом клеточного слоя) показали, что левоцетиризин подавляет вызванную эотаксином трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и легких. Фармакодинамические эксперименты in vivo (метод кожной камеры) у 14 взрослых пациентов выявили, что левоцетиризин в дозе 5 мг в сравнении с плацебо вызывает три основных ингибиторных эффекта на протяжении первых 6 часов реакции на пыльцу: подавление высвобождения VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия 1- го типа), модуляция проницаемости сосудов и снижение эозинофильной инфильтрации. Эффективность и безопасность левоцетиризина были продемонстрированы в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием взрослых пациентов, страдающих сезонным аллергическим ринитом или круглогодичным аллергическим ринитом.
В 6-месячном клиническом исследовании с участием 551 взрослых пациентов (в том числе 276 пациентов, получавших левоцетиризин), страдающих постоянным аллергическим ринитом (наличие симптомов на протяжении не менее 4 дней в неделю в течение не менее 4 недель подряд) и сенсибилизированных к клещам домашней пыли и пыльце трав, показано, что левоцетиризин в дозе 5 мг обладал клинически и статистически достоверным преимуществом по сравнению с плацебо в отношении общего показателя симптомов аллергического ринита на всем протяжении исследования без признаков тахифилаксии. На всем протяжении исследования левоцетиризин значительно улучшал качество жизни пациентов. Фармакокинетическая фармакодинамическая связь:
Левоцетиризин в дозе 5 мг дает тот же паттерн угнетения воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. Как и для цетиризина, действие левоцетиризина на вызванные гистамином кожные реакции по фазе не совпадают с концентрацией в плазме. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетические свойства
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Всасывание
После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Обычные пиковые концентрации после однократного и многократного (по 5 мг ежедневно) приема составляют соответственно 270 нг/мл и 308 нг/мл. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.
Распределение
Данные о распределении препарата в тканях человека и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. У крыс и собак самые высокие уровни в тканях обнаружены в печени и почках, а самые низкие в ЦНС.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Биотрансформация
У человека менее 14% введенной дозы левоцетиризина подвергается метаболической трансформации, в связи с чем считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и О- деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP ЗА4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достижимые после приема внутрь 5 мг.
Благодаря малой степени метаболизма и отсутствия возможного подавления метаболизма,
взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение
Период полувыведения из плазмы равен 7,9 1,9 часов. Средний видимый клиренс из всего организма составляет 0,63 мл/мин на 1 кг. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов — через почки с мочой; таким путем выводится в среднем 85,4% дозы. Экскреция с калом составляет лишь 12,9% от дозы. Левоцетиризин выделяется при помощи как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции.
Нарушение функции почек
Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4- часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Доклинические исследования безопасности
Данные доклинических испытаний показывают, что этот препарат не представляет особой опасности для человека, судя по результатам общепринятых тестов на безопасность, токсичность многократных доз, генотоксичность, канцерогенность и токсичность для репродуктивной функции.
Срок годности
Таблетки покрытые оболочкой: 5 лет Капли для приема внутрь: 4 года
Условия хранения
Таблетки, покрытые оболочкой: хранить при температуре не выше 30С.
Капли для приема внутрь: хранить при температуре не выше 25С. Не замораживать!
Открытый флакон хранить не более 6-ти недель!
Тип и содержимое упаковки
Таблетки, покрытые оболочкой:
По 7 или 10 таблеток покрытых оболочкой в блистер из комбинированной пленки cold (полиамид/ алюминиевая фольга/ПВХ)/ алюминиевая фольга. 1, 2 или 3 блистера по 10 таблеток, 1 или 2 блистера по 7 таблеток помещены в картонную пачку с вкладышем-инструкцией.
Некоторые размеры упаковок могут не поступать в торговый оборот.
Капли для приема внутрь
Стеклянные флаконы коричневого цвета с резьбой для навинчивания крышки, объемом 20 мл, с полиэтиленовой капельницей и полипропиленовой крышкой с внутренним полиэтиленовым слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия.
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества