Адицеф, Adicef, 125мг/5мг
Международное непатентованное название: Цефдинир, Cefdinir
Качественный и количественный состав
Адицеф суспензия 125 мг/5 мл.
5 мл суспензии содержат:
активные ингредиенты: цефдинир 125 мг;
вспомогательные вещества: сахар, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия бензоат, ксантановая камедь Е 415, гуаровая камедь, клубничный порошок, сливочный ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Адицеф суспензия 250 мг/5 мл.
5 мл суспензии содержат:
активные ингредиенты: цефдинир 250 мг;
вспомогательные вещества: сахар, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия бензоат, ксантановая камедь Е 415, гуаровая камедь, клубничный порошок, банановый порошок, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Краткая характеристика готовой лекарственной формы.
Адицеф порошок для приготовления 60,0 мл суспензии 125 мг/5 мл во флаконе:
Порошок от почти белого до светло-желтого цвета с фруктовым запахом
Адицеф порошок для приготовления 60,0 мл суспензии 250 мг/5 мл во флаконе:
Порошок от почти белого до светло-желтого цвета с фруктовым запахом
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения.
КОД ATX: J01DD15
Действующим веществом Адицефа является цефдинир — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения для приема внутрь. Как и другие антибиотики группы цефалоспоринов, цефдинир оказывает бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов благодаря угнетению синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий путем нарушения конечного этапа трансаминирования, необходимого для образования поперечных связей. Цефдинир устойчив к действию многих, но не всех, ?-лактамаз, продуцируемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Благодаря этому многие микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, чувствительны к цефдиниру.
Спектр действия цефдинира включает:
Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы) Staphylococcus pneumonia (только штаммы чувствительные к пенициллину) Staphylococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenza (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы)
Haemophilus parainfluenza (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы)
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы)
Нижеследующие данные были получены in vitro, но их клиническая значимость неизвестна.
Минимальная подавляющая концентрация (МПК) цефдинира in vitro составляет 1 мкг/мл либо менее в отношении (> 90%) штаммов следующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность цефдинира в лечении инфекций, вызванных нижеуказанными микроорганизмами, не была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus epidermidis (только метициллин — чувствительные штаммы) Streptococcus agalactiae
Streptococcus группы viridans
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Citrobacter diversus
Escherichia coli
Klebsiela pneumonia
Proteus mirabilis
Цефдинир неактивен в отношении штаммов Pseudomonas, Enterobacter, Enterococcus и метициллин-резистентных штаммов стафилококков.
Фармакокинетические свойства
Биодоступность при приеме внутрь
Время достижения максимальной плазменной концентрации цефдинира при приеме внутрь в форме капсул или суспензии составляет от 2 до 4 часов после приема. Плазменная концентрация цефдинира повышается с увеличением дозы, однако повышение становится менее пропорциональным в интервале доз от 300 мг (7 мг/кг) до 600 мг (14 мг/кг). Биодоступность цефдинира в форме суспензии при приеме взрослыми здоровыми добровольцами составляла 120% по отношению к капсулам. Суспензия цефдинира в дозировке 250 мг/5мл была биоэквивалентна дозировке 125 мг/5мл при приеме взрослыми здоровыми добровольцами натощак.
Влияние пищи
У взрослых прием цефдинира в форме суспензии в дозировке 250 мг/5 мл с жирной пищей уменьшает Сmах на 44% и площадь под кривой концентрации во времени (AUC) на 33%. Данное снижение считается клинически незначимым, т.к. исследования безопасности и эффективности суспензии у пациентов детского возраста проводились вне зависимости от приемов пищи. Таким образом, цефдинир может приниматься вне зависимости от приема пищи.
Многократный прием
Цефдинир не накапливается в плазме при одно- и двукратном приеме в день у пациентов с нормальной функцией почек.
Распределение
Средний объем распределения (Vdarea) цефдинира у взрослых пациентов составляет 0,35 л/кг (0,29); у педиатрических пациентов (возраст от 6 месяцев до 12 лет), (Vdarea) составляет 0,67 л/кг (0,38). Степень связывания цефдинира с плазменными протеинами составляет от 60% до 70 % у взрослых и педиатрических пациентов; степень связывания не зависит от концентрации цефдинира. Препарат хорошо распределяется в жидкости кожных волдырей, в ткани миндалин, пазухах носа, среднем ухе, легких. Данных о проникновении цефдинира в спинномозговую жидкость нет.
Метаболизм и экскреция
Цефдинир не подвергается существенному метаболизму. Элиминируется цефдинир преимущественно почками, средний период полувыведения из плазмы (t щ) составляет 1,7 (0,6) часов. У здоровых добровольцев с ненарушенной функцией почек почечный клиренс составляет 2,0 (1,0) мл/мин/кг, кажущийся пероральный клиренс — 11,6 (6,0) и 15,5 (5,4) мл/мин/кг после приема 300 и 600 мг, соответственно. Средний процент от принятой дозы, выводимой в неизменном виде с мочой при приеме 300 и 600 мг, составляет 18,4% (6,4) и 11,6% (4,6) соответственно. Клиренс цефдинира снижается у пациентов с нарушением функции почек (см. Особые группы пациентов — пациенты с почечной недостаточностью).
Поскольку почечная экскреция является основным путем элиминации, дозировка препарата должна быть соответствующим образом уменьшена у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, либо у находящихся на гемодиализе пациентов (см. Способ применения). Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с клиренсом креатинина (CLcr) от 30 до 60 мл/мин СмаКс и t/a, были больше приблизительно в 2 раза и AUC приблизительно в 3 раза. У субъектов с CLcr<30 мл/мин, Смаке увеличивалась приблизительно в 2 раза, Х/а- приблизительно в 5 раз и AUC приблизительно в 6 раз. Пациентам, имеющим выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), рекомендуется изменение режима дозирования (см. Режим дозирования). Гемодиализ
Во время диализа (продолжительностью 4 часа) удаляется 63% цефдинира из организма и уменьшается период полувыведения t т с 16 (3,5) до 3,2 (1,2) часов. Данной категории пациентов рекомендуется изменение режима дозирования (см. Режим дозирования).
Заболевания печени
Поскольку цефдинир преимущественно элиминируется почками и не подвергается существенному метаболизму, исследования на пациентах с нарушениями функции печени не проводились. Не предполагается необходимость изменения режима дозирования у данной категории пациентов.
Пожилые пациенты
Влияние возраста на фармакокинетику цефдинира после приема однократной дозы, составляющей 300 мг, оценивали на 32 добровольцах в возрасте от 19 до 91 года. Системное воздействие цефдинира существенно увеличивалось у пожилых добровольцев (N=16), Сmах на 44%, площадь под кривой концентрации во времени (AUC) на 86%.
Данное увеличение вызвано снижением клиренса цефдинира. Объем распределения также уменьшался, таким образом, существенного изменения среднего периода полувыведения (t1/2) не наблюдалось (пожилые: 2.2 0.6 часа по сравнению с молодыми: 1.8 0.4 часа). В связи с тем, что клиренс цефдинира в первую очередь имеет отношение к изменению функции почек, а не к возрасту, для пожилых пациентов не требуется изменение режима дозирования.
Пациенты детского возраста
Плазменные концентрации цефдинира и значения параметров фармакокинетики после перорального приема однократной дозы 7 — и 14- мг/кг цефдинира у пациентов детского возраста (6 месяцев — 12 лет) приведены ниже:
Средние значения ( Стандартное Отклонение) плазменных параметров фармакокинетики цефдинира после приема суспензии пациентами детского возраста.
Доза 7 мг/кг = Сmaх (МКГ/МЛ) — 2.30 (0.65); tmах(Ч) — 2.2 (0.6); AUC (мкг* ч/мл) — 8.31 (2.50).
Доза 14 мг/кг = Сmaх (МКГ/МЛ) — 3.86 (0.62); tmах(Ч) — 1.8(0.4); AUC (мкг* ч/мл) — 13.4(2.64).
Показания к применению
Препарат показан для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей от 6 месяцев до 12 лет:
Острый бактериальный средний отит, вызванный Haemophilus influenza (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу), Streptococcus pneumonia (только штаммы, чувствительные к пенициллину) и Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу).
Фарингит / тонзиллит
вызванный Streptococcus pyogenes.
Неосложненные инфекции кожи и кожных структур
вызванные Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу) и Streptococcus pyogenes.
Способ применения и дозы
Препарат в форме суспензии предназначен для применения у детей от 6 месяцев до 12 лет. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции.
Детям: 14 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг.
Адицеф может приниматься вне зависимости от приема пищи. Продолжительность курса — 5-10 дней.
Безопасность и эффективность применения цефдинира у новорожденных и младенцев младше 6 месяцев не была установлена.
Острый бактериальный средний отит: 7 мг/кг каждые, 12 часов (от 5 до 10 дней) или 14 мг/кг, каждые 24 часа (10 дней).
Острый синусит: 7 мг/кг каждые 12 часов или 14 мг/кг каждые 24 часа, 10 дней.
Фарингит/Тонзиллит: 7 мг/кг каждые 12 часов (от 5 до 10 дней) или 14 мг/кг каждые 24 часа (10 дней).
Неосложненные инфекции кожи и мягких: 7 мг/кг каждые 12 часов,10 дней.
Дозирование суспензии для приема внутрь Адицеф
Вес 9 кг:
125 мг/5 мл — 2,5 мл каждые 12 часов или 5 мл каждые 24 часа
Вес 18 кг:
125 мг/5 мл — 5 мл каждые 12 часов или 10 мл каждые 24 часа
250 мг/5 мл — 2,5 мл каждые 12 часов или 5 мл каждые 24 часа
Вес 27 кг:
125 мг/5 мл — 7,5 мл каждые 12 часов или 15 мл каждые 24 часа
250 мг/5 мл — 3,75 мл каждые 12 часов или 7,5 мл каждые 24 часа
Вес 36 кг:
125 мг/5 мл — 10 мл каждые 12 часов или 20 мл каждые 24 часа
250 мг/5 мл — 5 мл каждые 12 часов или 10 мл каждые 24 часа
Вес ? 43 кг:
125 мг/5 мл — 12 мл каждые 12 часов или 24 мл каждые 24 часа
250 мг/5 мл — 6 мл каждые 12 часов или 12 мл каждые 24 часа
Для детей массой ? 43 кг максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.
Дозирование препарата 1 раз в день в течение 10 дней также эффективно, как прием два раза в день. Дозирование один раз в день не изучено при инфекциях кожи, поэтому в этих условиях препарат следует принимать два раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
У детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1.73 м2 доза цефдинира должна составлять 7 мг/кг (до 300 мг) один раз в день.
Пациенты на гемодиализе
Гемодиализ способствует выведению цефдинира из организма. Для пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 7 мг/кг (не более 300 мг) на каждый следующий день. В конце каждого сеанса гемодиализа назначается 7 мг/кг (не более 300 мг) цефдинира. Последующие дозы 7 мг/кг (не более 300 мг) затем назначаются на каждый следующий день.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку цефдинир преимущественно элиминируется почками и не подвергается существенному метаболизму, исследования на пациентах с нарушениями функции печени не проводились. Не предполагается необходимость изменения режима дозирования у данной категории пациентов.
В случае если вы пропустили прием очередной дозы препарата, следует ее принять, как только вы вспомнили. В случае если данный прием пропущенной дозы приходится ко времени приема следующей дозы, следует пропустить прием пропущенной дозы и следовать прежнему режиму дозирования, не следует удваивать дозу.
Приготовление суспензии
Растворите суспензию в 60 мл воды. Слегка встряхните флакон с порошком, затем добавьте требуемое количество воды двумя порциями. Тщательно встряхните после каждой добавленной порции.
После смешивания суспензия может храниться при комнатной температуре (25С). Флакон должен храниться плотно закрытым, перед каждым приемом флакон следует тщательно встряхивать. Суспензию можно использовать на протяжении 10 дней, поле чего неиспользованные остатки подлежат уничтожению.
Противопоказания
Адицеф противопоказан пациентам с аллергией к цефалоспориновому классу антибиотиков в анамнезе, вспомогательным компонентам препарата.
Меры предосторожности
Перед началом терапии Адицефом необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, или другим лекарственным средствам.
Если требуется назначение цефдинира пациенту с имеющейся гиперчувствительностью к пенициллинам, следует соблюдать предельную осторожность, поскольку доказано наличие перекрестной гиперчувствительности между бета-лактамными антибиотиками, которая достигает 10% у пациентов с имеющимися аллергическими реакциями на пенициллин в анамнезе. Если на введение цефдинира наблюдается развитие аллергической реакции, введение следует незамедлительно прекратить. В случае развития серьезной реакции гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и принятие других неотложных мер, включая обеспечение кислородом, введение внутривенных жидкостей, внутривенных антигистаминных средств, кортикостероидов, прессорных аминов и обеспечение проходимости дыхательных путей при возникновении клинической необходимости.
Назначение Адицефа при отсутствии доказанной или обоснованно подозреваемой бактериальной инфекции, либо обоснованной причины профилактического назначения имеет сомнительную пользу для пациента и повышает риск развития антибиотикорезистентных бактерий.
При применении практически всех антибактериальных средств, включая цефдинир, были выявлены случаи развития Clostridium difficile -ассоциированной диареи, которая варьирует по степени тяжести от легкой диареи до колитов с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстого кишечника, что приводит к избыточному росту С. difficile.
В случае подозрения либо подтверждения развития Clostridium difficile- ассоциированной диареи, назначаемую антибактериальную терапии следует отменить, если она не действует на Clostridium difficile. Исходя из клинического состояния, пациенту может быть показано восполнение жидкости, введение растворов электролитов и аминокислот, антибиотикотерапия Clostridium difficile, хирургическое вмешательство. Адицеф, как и другие антимикробные препараты широкого спектра действия (антибиотики), должны назначаться с осторожностью пациентам с колитом в анамнезе. У пациентов с кратковременной либо персистирующей почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин), суточная доза Адицефа должна быть уменьшена, поскольку назначение в рекомендуемых дозах может привести к значительному увеличению плазменных концентраций и периоду полувыведения цефдинира (см. Способ применения).
5 мл суспензии Адицеф 125 мг/5 мл и Адицеф 250 мг/5 мл содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически "свободны от натрия".
Пациенты с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной малъабсорбцией, сахаразно-изомалътазной недостаточностью и с сахарным диабетом: Адицеф содержит сахар в количестве 2657,5 мг/5 мл суспензии Адицеф 125 мг/5 мл и 2505,12 мг/5 мл суспензии Адицеф 250 мг/5 мл, этот факт следует учесть при лечении больных с сахарным диабетом, его не следует принимать пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо- галактозной мальабсорбцией и сахаразно-изомальтазной недостаточностью, поскольку это может вызвать нарушения пищеварения.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение цефдинира и антацида приводило к снижению скорости (Смакс) и степени (AUC) всасывания цефдинира приблизительно на 40%. Если требуется прием антацидов во время курса лечения Адицефом, следует принимать Адицеф как минимум за 2 часа до или через два часа после приема антацида.
Как и при приеме с другими ?-лактамными антибиотиками, пробеницид нарушает почечную экскрецию цефдинира при одновременном назначении, что приводит к увеличению AUC приблизительно в два раза, увеличению максимальной плазменной концентрации цефдинира на 54% и удлинению периоду полувыведения t т на 50%. Одновременное назначение цефдинира с железо-содержащими лекарственными средствами, содержащими 60 мг элементарного железа (в форме FeS04), либо витаминными препаратами, содержащими 10 мг железа, снижает абсорбцию цефдинира на 80% и 31% соответственно. В случае если пациенту требуется прием препаратов железа во время терапии цефдиниром, Адицеф следует принимать как минимум за 2 часа до или после приема железо-содержащих лекарственных средств.
Детское питание, обогащенное железом, не оказывает существенного влияния на абсорбцию цефдинира. Исходя из этого, Адицеф в форме суспензии может назначаться одновременно с обогащенным железом детским питанием.
Были сообщения о случаях красноватой окраски стула у пациентов, принимающих цефдинир. Во многих случаях этими пациентами одновременно принимались обогащенные железом продукты. Красноватая окраска может быть связана с образованием в желудочно-кишечном тракте невсасывающегося комплекса цефдинира или продуктов его разложения и железа.
Возможна ложноположительная реакция на кетоны в моче в тестах с применением нитропруссида, но не с нитроферрицианидом. Прием цефдинира может приводить к ложноположительным результатам теста на глюкозу в моче с применением Clinitest, раствора Бенедикта, реактива Фелинга. Рекомендуется использовать ферментные тесты на глюкозу (например, Clinistix или Tes-Tape). Назначение цефалоспоринов может приводить к положительному результату теста Кумбса.
Беременность и роды: в доклинических исследованиях не было выявлено тератогенного действия цефдинира при введении перорально крысам в дозах до 1000 мг/кг/день (в 70 раз превышающие рекомендуемые максимальные терапевтические дозы исходя из расчета мг/кг/день, в 11 раз исходя из расчета мг/м2/день) или кроликам в дозах до 10 мг/кг/день (в 0,7 раза превышающие рекомендуемые максимальные терапевтические дозы исходя из расчета мг/кг/день, в 0,23 раза исходя из расчета мг/м2/день). Цефдинир не оказывал влияния на репродуктивные параметры самок, показатели выживаемости потомства, а также параметры его развития, поведения и репродуктивной функции. Однако данные клинических испытаний о результатах применения цефдинира у беременных женщин отсутствуют. Поскольку исследования по оценке влияния на репродуктивную функцию на животных не всегда позволяют предсказать результаты влияния на организм человека, цефдинир может назначаться во время беременности только в случае обоснованной клинической необходимости. Влияние назначения цефдинира на роды не изучалось.
Лактация: при назначении цефдинира в дозе 600 мг, он не определялся в грудном молоке у кормящих матерей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами
Опыт применения цефдинира не выявил неблагоприятного воздействия на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами.
Побочное действие
Безопасность цефдинира изучалась в клинических исследованиях с участием 5093
взрослых и подростков с назначением в дозе 600 мг/день. Цефдинир характеризовался хорошей переносимостью, выявленные побочные реакции были легкими по характеру своего проявления и самопроизвольно проходили после отмены. У 3% взрослых пациентов и 2% детей отмена цефдинира ввиду развития побочной реакции была оценена как имеющая достоверную, вероятную или возможную взаимосвязь с приемом цефдинира. Большинство случаев отмены были связаны с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном проявлявшимися диареей или тошнотой. У 0,4% взрослых пациентов и 0,2% детей отмена препарата была обусловлена развитием сыпи на фоне приема цефдинира.
Побочные реакции, связанные с приемом цефдинира в исследованиях с участием взрослых пациентов, подростков и детей:
Частота > 1%: диарея, вагинальный кандидоз, тошнота, головная боль, вагинит, абдоминальные боли.
Частота < 1% и >0,1%: сыпь, диспепсия, метеоризм, тошнота, нарушения стула, анорексия, запор, головокружение, сухость слизистой рта, астения, бессонница, бели, кандидоз, кожный кандидоз, вагинальный кандидоз, вагинит, зуд, сонлив
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества