Постинор (Postinor)
Международное непатентованное название (МНИ):
Левоноргестрел (Levonorgestrel)
Лекарственная форма: таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: левоноргестрел — 0,75 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (71,25 мг).
Описание
Круглые, плоские таблетки почти белого цвета с фаской, с маркировкой INOR* на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: Средства для экстренной контрацепции.
Код ATX: G03AD01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Точный механизм действия препарата Постинор неизвестен.
При использовании рекомендованных дозировок эффект левоноргестрела предположительно осуществляется за счет предотвращения овуляции и оплодотворения, если половой контакт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Кроме того, он может вызывать изменения в эндометрии, которые препятствуют имплантации. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.
Эффективность: согласно расчетам, Постинор предотвращает 85% ожидаемых беременностей. По-видимому, эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% в течение 24 часов, 85% — при использовании от 24 до 48 часов, 58% — при использовании в интервале от 48 до 72 часов).
В связи с этим рекомендуется принять полный курс, состоящий из двух таблеток препарата Постинор, как можно быстрее (и не позднее чем через 72 часа) после незащищенного полового контакта.
При использовании рекомендованных дозировок левоноргестрел, скорее всего, не может вызвать существенных изменений концентрации факторов свертывания крови, а также метаболизма липидов и углеводов.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоноргестрел подвергается быстрому и почти полному всасыванию. После приема одной таблетки препарата Постинор максимальная сывороточная концентрация препарата, составляющая 14,1 нг/мл, обнаруживается через 1,6 часа. После этого концентрация левоноргестрела в сыворотке снижается в течение двух фаз распределения, при этом среднее время полувыведения варьирует от 9 часов до 14,5 часов.
Левоноргестрел не экскретируется в неизмененной форме, но выводится в виде метаболитов. Метаболиты левоноргестрела экскретируются с мочой и с калом приблизительно в одинаковых пропорциях. Биотрансформация происходит в соответствии с известными механизмами метаболизма стероидов: левоноргестрел гидроксилируется в печени, а его метаболиты экскретируются в форме глюкуронидных конъюгатов.
Фармакологически активные метаболиты препарата неизвестны.
Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки и секс-стероидсвязывающим глобулином (СССГ). Всего около 1,5% общей концентрации в сыворотке присутствует в виде свободного стероида, 65% специфически связывается с СССГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет почти 100% от введенной дозировки.
Около 0,1% дозировки препарата, введенной матери, может переходить через грудное молоко к вскармливаемому грудью ребенку.
Показания к применению
Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового контакта или при неудачном применении метода контрацепции.
Препарат Постинор не рекомендуется применять молодым женщинам в возрасте до 16 лет без контроля врача.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или любому из вспомогательных веществ препарата.
Особые указания и меры предосторожности при применении препарата
Экстренная контрацепция представляет собой метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярный контрацептивный метод. Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.
По-видимому, эффективность снижается с течением времени после полового контакта, следующим образом:
в течение 24 часов: 95 %
от 25 до 48 часов 85 %
от 49 до 72 часов 58 %
Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 часа в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже наступило. В связи с этим применение препарата Постинор при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить возникновение беременности, то необходимо исключить факт беременности.
Если беременность наступает после применения препарата Постинор, необходимо учитывать возможность наличия внематочной беременности. Это в особенности вероятно у женщин, которые отмечают сильные боли в животе или обморочное
состояние, а также при наличии в анамнезе эктопической беременности операции на маточных трубах или воспалительных заболеваний органов малого таза.
Применение препарата Постинор не рекомендуется у пациентов с серьезным нарушением функции печени.
На эффективность препарата Постинор могут оказать отрицательное влияние тяжелые синдромы мальабсорбции например, болезнь Крона. Женщины, страдающие подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.
Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
После приема препарата Постинор менструация обычно проходит нормально, в ожидаемый срок. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. В случае если после применения препарата Постинор после использования регулярной гормональной контрацепции при следующей менструации, которая происходит не на фоне приема таблеток, случается прорывное кровотечение, необходимо исключить беременность.
Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.
Постинор неэффективен в качестве стандартного регулярного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.
Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность
Беременным женщинам не следует применять Постинор. Он не вызовет прерывания беременности.
В случае неудачного применения этого метода экстренной контрацепции и развития беременности, согласно данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния прогестагенов на плод не отмечается.
Период лактации
Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное воздействие левоноргестрела на грудного ребенка можно снизить, если кормящая грудью женщина будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления в течении 8 часов после каждого приема препарата Постинор.
Фертильность
Левоноргестрел может вызвать нарушения менструального цикла, что может иногда проявляется более ранним или более поздним наступлением овуляции. Это может привести к изменению даты наступления возможного оплодотворения, однако нет данных о фертильности в долгосрочном периоде.
Способ применения и дозы
При пероральном применении необходимо принять две таблетки.
Максимальной эффективности можно добиться, если принять первую таблетку сразу же, как только это станет возможным (и не позднее чем через 72 часа) после незащищенного полового контакта.
Вторую таблетку следует принимать через 12 часов (и не позднее чем через 16 часов) после первой таблетки (данные по эффективности см. в Разделе Фармакодинамика).
Если в течение трех часов после приема любой из таблеток возникает рвота, то вторую таблетку следует принять немедленно.
Постинор можно использовать в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструального кровотечения.
После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод
(презервативы, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Постинор не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.
Постинор не рекомендуется применять молодым женщинам в возрасте до 16 лет без контроля врача.
Побочные реакции
Наиболее распространенной побочной реакцией была тошнота. Следующие побочные реакции наблюдались в двух различных исследованиях:
Очень частые ?1/10
Частые от ? 1/100 до < 1/10
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головная боль, головокружение
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Очень частые: боль в нижних отделах живота, тошнота
Частые: диарея, рвота
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень частые: кровотечение, не связанное с менструацией
Частые: болезненность при пальпации молочной железы, задержка менструации более чем на 7 дней. Нерегулярные кровотечения и кровянистые выделения
Системные нарушения и патология в месте введения
Очень часто: утомляемость
Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 7 дней от предполагаемого срока.
Если следующая менструация продолжается свыше 5 дней, следует исключить наличие беременности.
В период постмаркетингового наблюдения были также зарегистрированы и следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Очень редкие (<1/10 000): боль в животе
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редкие (<1/10 000): кожная сыпь, крапивница, кожный зуд
Нарушения со стороны половой системы и молочных желез
Очень редкие (<1/10 000): боль в малом тазу, нарушения менструального цикла
Системные нарушения и осложнения в месте введения
Очень редкие (<1/10 000): отёк лица
Передозировка
Серьезные побочные реакции после экстренного перорального приема больших доз пероральных контрацептивов не описаны. При передозировке могут наблюдаться тошнота и прорывные кровотечения. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов.
К числу лекарственных препаратов, которые предположительно обладают способностью снижать эффективность левоноргестрелсодержащих препаратов, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рафибутин, гризеофульвин. Женщины, получающие эти препараты, должны обратиться за рекомендациями к врачу.
Лекарственные препараты, содержащие левоноргестрел, могут вызвать повышение токсичности циклоспорина в связи с возможным ингибированием метаболизма циклоспорина.
Данных о несовместимости препарата нет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Воздействие препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не исследовалось.
Упаковка
2 таблетки в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги.
Один блистер в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
Производитель:
ОАО Гедеон Рихтер, Будапешт, Венгрия
Компания, представляющая интересы производителя и заявителя:
ОАО Гедеон Рихтер
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777 Электронный адрес: drugsafety@g-richter.ru
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества
