Торговое название: Анальгин.
Международное непатентованное название: Метамизол натрия (Metamizole sodium).
Лекарственная форма: раствор для инъекций 500 мг/мл.
Состав: в 1 мл лекарственного средства содержится: действующее вещество — метамизол натрия — 500 мг; вспомогательное вещество — вода для инъекций.
Описание: прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Прочие анальгетики и антипиретики.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от других НПВС (неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простогландинов из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водносолевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита — 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов — 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-АсАА). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет (182,9 15,1) мл/мин и (55,2 6,4) мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (Р/г) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.
У пациентов с нарушением функции печени и почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Изменения фармакокинетики у детей в возрасте от 3 лет, пожилых лиц в возрасте старше 70 лет, а также в период беременности — не установлено.
Показания к применению
Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых — комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения). Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т. ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.
Противопоказания
Детям в первые 3 месяца жизни, массой тела до 5 кг, заболевания почек
(пиелонефрит, гломерулонефрит в т. ч. в анамнезе), гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аспириновая астма, анемия, лейкопения, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед.), период лактации.
С осторожностью
Длительное злоупотребление алкоголем. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).
Способ применения и дозы
Внутримышечно или внутривенно (особенно при сильных болях).
Взрослым — по 250 — 500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза -1 г, суточная — 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года лекарственное средство вводят только внутримышечно, курс применения — не более 3 дней.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела.
Дозы более 1 г следует вводить внутривенно.
Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыханий.
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: крапивница (в т. ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбо-цитопения.
Прочие: снижение артериального давления.
Местные реакции: при внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте введения.
Меры предосторожности
Беременность. Применение анальгина во время беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе. Не рекомендуется применение анальгина в I триместре беременности и в последние 6 недель беременности.
Период лактации. Активные метаболиты анальгина проникают в грудное молоко. При необходимости использования анальгина у женщин в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период применения препарата.
Использование в педиатрии. Не рекомендуется применение анальгина у детей в первые 3 месяца жизни ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек.
Длительное применение анальгина (более 7 суток). При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.
Острая боль в животе. Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.
Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы. Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт. ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Прием анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.
Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызвать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены лекарственного средства.
Агранулоцитоз. В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения анальгином. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие анальгина. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания,
острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.
Упаковка: в ампулах 1 или 2 мл в упаковке №10, №10×1.
Условия хранения: в защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.