Амприлан таблетки 10мг упаковка №30

Амприлан (рамиприл)
Торговое название: Амприлан (Amprilan)
Международное непатентованное название: Рамиприл (ramipril)

Лекарственная форма
Таблетки

Состав
1 таблетка содержит
Активное веществ: рамиприл 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, прежелатинизированный крахмал, натрия стеарилфумарат, железа оксид желтый (Е 1 721 железа оксид красный (Е 172).

Описание
Таблетки 1,25 мг и 10 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, без оболочки.
Таблетки 2,5 мг: овальные, плоские таблетки светло-желтого цвета со скошенными краями, без оболочки.
Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с видимыми вкраплениями, со скошенными краями, без оболочки.

Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор ангиотензин-превращаюгцего фермента.
Код АТХ [С09АА05].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Рамиприл является пролекарством, которое после всасывания метаболизируется в печени в рамиприлат. Рамиприл — ингибитор ангиотензин-превращаюгцего фермента (АПФ) длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен кининазе. ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.
Фармакодинамические эффекты
Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения общего периферического сопротивления, что в свою очередь постепенно снижает артериальное давление (АД). Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект однократной дозы проявляется через 1 — 2 часа после приема, достигает максимума через 3-6 часов и длится 24 часа. Максимальный антигипертензивный эффект при лечении рамиприлом достигается через 3-4 недели и поддерживается при длительной терапии продолжительностью 2 года. Резкое прекращение применения рамиприла не вызывает быстрое и чрезмерное повышение артериального давления.
Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Согласно литературным данным, рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда. инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (таких как ишемическая болезнь сердца, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень липопротеидов высокой плотности, курение). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без пего, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбгмннурню и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным артериальным давлением.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через I час. Значение абсорбции не менее 56% и существенно не зависит от наличия пиши в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность активного метаболита рамиприлата после приема внутрь рамиприла в дозировке 2.5 мг и 5 мг составляет 45%.
Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — рамиприлата Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после приема, равновесная концентрация — к 4 дню приема препарата.
Распределение
Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм
Рамиприл почти полностью метаболизируется в рамиприлат и дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновые кислоты и глюкурониды рамиприла и рамиприлата.
Выведение
Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками.
Плазменные концентрации рамиприлата снижаются полифазный образом. Благодаря сильному связыванию с ангиотензинпреврагцающим ферментом и медленной диссоциации с ферментом, рамиприлат обладает пролонгированной терминальной стадией выведения при низких плазменных концентрациях.
Период полувыведения рамиприлата после назначения терапевтической дозы составляет 13- 17 часов для дозировки 5-10 мг, и он более длительный для дозировок 1,25-2,5 мг. Исследования не выявили экскреции препарата с молоком при однократном применении, однако эффекты многократного применения еще не изучены.
При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Показания
Амприлан применяют для лечения:
Артериальной гипертензии
Сердечно-сосудистая профилактика: снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с:
— проявлением атеротромботических сердечно-сосудистых заболеваний (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических сосудов в анамнезе) или сахарным диабетом по крайней мере с одним из сердечно-сосудистых факторов риска.
Хронической почечной недостаточности:
— при начальной стадии диабетической клубочковой нефропатии (характеризующейся наличием микроальбуминурии)
— при проявлении диабетической клубочковой нефропатии (характеризующейся наличием макропротеинурии) с одним из сердечно-сосудистых факторов риска
— при проявлении недиабетической клубочковой нефропатии (характеризующейся наличием макропротеинурии > 3 г/день)
Симптоматической сердечной недостаточности:
— при вторичной профилактике после острого инфаркта миокарда: снижение смертности в острой фазе инфаркта миокарда у больных с клиническими признаками сердечной недостаточности (> 48 часов после острого инфаркта миокарда).

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время каждый день. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Взрослые
Пациенты, принимающие диуретики
При начале лечения Амприланом может развиваться гипотония у пациентов, одновременно принимающих диуретики. При возможности лечение диуретиком должно быть прекращено за 2-3 дня до начала терапии Амприланом. Если у пациентов с гипертонической болезнью лечение диуретиками не прекращено, терапия Амприланом должна начинаться с дозировки 1,25 мг. Следует наблюдать функцию почек и плазменный уровень калия. Последующие дозы Амприлана должны быть скорректированы в зависимости от кровяного давления.
Гипертония
Доза должна подбираться индивидуально в зависимости от профиля пациента и контроля кровяного давления.
Амприлан может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиги- пертензивными лекарственными средствами.
Начальная доза
Терапию Амприланом следует начинать постепенно, с начальной рекомендованной дозы 2,5 мг в сутки.
У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой после первой дозы может наблюдаться чрезмерное снижение давления. Данным пациентам рекомендовано начинать лечение под контролем врача с дозировки 1,25 мг.
Титрование и поддерживающая доза
Доза может быть удвоена в интервале от двух до четырех недель с целью постепенного достижения целевого уровня кровяного давления: максимально допустимая доза однократно 10 мг в сутки.
Сердечно-сосудистая профилактика
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза Амприлана 2.5 мг однократно в сутки.
Титрование и поддерживающая доза
В зависимости от переносимости пациентом действующего вещества, дозировка должна быть увеличена постепенно. Рекомендовано удвоение дозы после 1 или 2 недель терапии и после следующих 2 или 3 недель — увеличение поддерживающей дозы до 10 мг однократно в сутки.
Лечение почечных заболеваний
Пациенты с сахарным диабетом и микроальбуминурией
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза Амприлана 1.25 мг однократно в сутки..-.
Титрование и поддерживающая доза
В зависимости от переносимости пациентом действующего вещества, дозировка должна быть увеличена постепенно. Рекомендовано удвоение суточной дозы до 2,5 мг после 2 недель терапии и затем до 5 мг в течение следующих 2 недель.
Пациенты с сахарным диабетом совместно с одним из сердечно-сосудистых факторов риска
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза Амприлана 2,5 мг однократно в сутки.
Титрование и поддерживающая доза
В зависимости от переносимости пациентом действующего вещества, дозировка должна быть увеличена постепенно. Рекомендовано удвоение дозы после 1 или 2 недель терапии до 5 мг и затем до 10 мг после и в течение следующих 2 или 3 недель. Максимально допустимая доза 10 мг в сутки.
Пациенты с недиабетической нефропатией, характеризующейся макропротеинурисй > 3 г/день
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза Амприлана 1.25 мг однократно в сутки.
Титрование и поддерживающая доза
В зависимости от переносимости пациентом действующего вещества, дозировка должна быть увеличена постепенно. Рекомендовано удвоение дозы после 2 недель терапии до 2,5 мг и затем до 5 мг в течение следующих 2 недель.
Симптоматическая сердечная недостаточность
Начальная доза
Для пациентов, стабилизированных терапией диуретиками, рекомендуемая начальная доза Амприлана 1.25 мг однократно в сутки.
Титрование и поддерживающая доза
Доза Амприлана должна быть подобрана путем удвоения каждую неделю или две до максимальной суточной дозы 10 мг в сутки. Предпочтительнее принимать препарат дважды в день.
Вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда и сердечной недостаточности
Начальная доза
Через 48 часов после инфаркта миокарда для клинически и гемодинамически стабильных пациентов начальная доза составляет 2.5 мг два раза в день в течение трех дней. Если начальная доза 2.5 мг плохо переносится, должна быть назначена доза 1.25 мг дважды в день в течение 2 дней и с дальнейшим увеличением до 2.5 мг и 5 мг дважды в день. Если доза не может быть увеличена до 2,5 мг дважды в день, лечение должно быть отменено.
Титрование и поддерживающая доза
Суточная доза должна быть увеличена путем удвоения с интервалом 1-3 дня до 5 мг дважды в сутки.
При возможности необходимо разделять суточную дозу на два приема ежедневно.
Если доза не может быть увеличена до 2,5 мг дважды в день, лечение должно быть отменено.
Пациенты с почечной недостаточностью
Суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью подбирается в зависимости от клиренса креатинина:
— если клиренс креатинина >60 мл/мин начальную дозу (2.5 мг ежедневно) не корректируют.
Максимальная суточная доза 10 мг;
— если клиренс креатинина 30-60 мл/мин начальную дозу (2,5 мг ежедневно) не корректируют.
Максимальная суточная доза 5 мг:
— если клиренс креатинина 10-30 мл/мин начальная доза 1.25 мг ежедневно и максимальная суточная доза 5 мг;
— у пациентов с гипертонией, подвергнутых гемодиализу: рамиприл плохо диализируется:
начальная доза 1,25 мг ежедневно и максимальная суточная доза 5 мг; препарат необходимо принимать через несколько часов после гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью лечение Амприланом следует начинать только под наблюдением врача, максимальная суточная доза 2,5 мг.
Пожилые люди
Начальные дозы должны быть ниже и увеличиваться постепенно из-за риска возникновения побочных эффектов, особенно у очень старых и слабых пациентов. Следует рассмотреть возможность снижения начальной дозы 1,25 мг.
Применение у детей
Амприлан не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

Побочное действие
Профиль безопасности рамиприла включает постоянный сухой кашель и реакции, обусловленные гипотонией. К серьезным побочным реакции относят ангионевротический отек, гиперкалиемию, почечную или печеночную недостаточность, панкреатит, тяжелые кожные реакции и нейтропению / агранулоцитоз.
Более подробную информацию о побочных эффектах смотрите во вкладыше, который приложен к препарату.

Противопоказания:
— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротическнй отек в анамнезе:
— экстракорпоральное лечение, приводящее к контакту крови с отрицательно заряженной поверхностью;
— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
— пациенты с гипотензией или с нестабильной гемодинамикой;
— второй и третий триместр беременности.

Предостережения и особые указания
Пациенты с риском гипотензии
Пациенты с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой.
У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой существует риск резкого падения артериального давления и ухудшения функции почек в следствие действия ингибиторов АПФ. особенно в случае, когда ингибиторы АПФ или сопутствующие диуретики принимаются в первый раз или впервые в увеличенной дозе. Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и кровяное давление должны находиться под наблюдением врача, например, у пациентов со следующими заболеваниями: тяжелой артериальной гипертензией:
— декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью;
гемодинамическим затруднением притока или оттока левого желудочка (например, стеноз аортального или митрального клапана);
— стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; развивающимся или существующим недостатком солей и жидкости (в том числе у пациентов, принимающих диуретики); циррозом печени и/или асцитом;
— при хирургических вмешательствах или во время анестезии лекарственными средствами, вызывающими гипотонию.
Перед началом лечения рекомендуется устранить дегидратацию пациента, гиповолемию или солевую недостаточность (у пациентов с сердечной недостаточностью данные корректирующие действия должны быть тщательно оценены во избежание риска объемной перегрузки).
Пациенты с риском ишемии сердца или ишемии головного мозга при острой гипотензии
На начальном этапе лечения требуется специальное медицинское наблюдение. Хирургические вмешательства
Лечение ингибиторами АПФ, такими как рамиприл. при возможности должно быть прекращено за один день до планируемого хирургического вмешательства.
Контроль функции почек
Во время лечения и до его начала необходимо контролировать функцию почек и корректировать дозировку, особенно в первые недели лечения. Особенно тщательный контроль требуется пациентам с нарушением функции почек. Существует риск нарушения функции почек, особенно у больных с застойной сердечной недостаточностью или после почечной трансплантации.
Ангионеврический отек
Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, включая рамиприл. У данных пациентов наблюдались боли в животе (с тошнотой и рвотой или без).
При возникновении ангионевготического отека лечение Амприланом необходимо прекратить.
Неотложная терапия должна быть начата незамедлительно. Пациент должен находиться под наблюдением по крайней мере от 12 до 24 часов до полного исчезновения симптомов.
Анафилактические реакции при десенсибилизации
Вероятность возникновения и тяжесть проявления анафилактических и анафилактоидных реакций на яд насекомых и другие аллергены увеличивается при применении ингибиторов АПФ. Необходимо рассмотреть возможность прекращения лечения Амприланом до проведения десенсибилизации.
Гиперкалиемия
Сообщалось о развитии гиперкалиемии у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ. включая Амприлан. Риск развития гиперкалиемии возникает у пациентов с почечной недостаточностью, в возрасте >70 лет. С неконтролируемым сахарным диабетом и у тех, кто принимает соли калия, калий содержащие диуретики и другие активные вещества, повышающие плазменный уровень калия, или при таких состояниях, как обезвоживание, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз. При целесообразности одновременного применения всех перечисленных препаратов необходим регулярный мониторинг плазменного уровня калия.
Нейтропения/агранулоцитоз
Редко наблюдались нентропения/агранулоцитоз. так же как тромбоцнтопения и анемия, подавление деятельности костного мозга. Рекомендуется мониторинг количества лейкоцитов для предотвращения лейкопении. Более тщательное наблюдение рекомендовано в начальной фазе лечения пациентам с нарушениями функции почек, сопровождающимися коллагенозамн (например, эритематозная волчанка или склеродермия) и при применении лекарственных средств, вызывающих изменения в картине крови.
Этнические различия
Ангионевротический отек вследствие применения ингибиторов АПФ чаще возникает у чернокожих пациентов, чем у белых. Применение ингибиторов АПФ для снижения кровяного давления, включая рамиприл. может быть менее эффективным у чернокожих пациентов по сравнению с белыми (т.к в данной популяции чаще встречаются пациенты, страдающие артериальной гипертензией с низким уровнем ренина).
Кашель
У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, отмечалось наличие сухого, непрекращающегося кашля, исчезающего после прекращения терапии. Ингибиторы АПФ. вызывающие кашель, могут рассматриваться в качестве дополнительной дифференциальной диагностики кашля.

Дополнительная информация про некоторые вспомогательные вещества
Амприлан содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом глюкозогалактозной мальабсорбции применение Ампрмлана не рекомендуется.

Беременность и грудное вскармливание
Амприлан не рекомендуется принимать во время первого триместра беременности и противопоказано принимать во время второго и третьего триместра беременности. Пациентам, планирующим беременность, рекомендуется заменить терапию ингибиторами АПФ на альтернативную терапию с установленным профилем безопасности. Если беременность наступает во время лечения, препарат должен быть немедленно отменен и заменен другим лекарственным средством. Во время кормления грудью рекомендован переход на альтернативную терапию с установленным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденных и недоношенных детей.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
В период лечения Амприланом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начала терапии ингибиторами АПФ у больных, принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет ясен ответ на лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Противопоказанные комбинации
Экстракорпоральное лечение, приводящее к контакту крови с отрицательно заряженной поверхностью. такое как диализ или гемофильтрация с использованием определенных мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, полиакрилонитрильные мембраны) и низкая плотность афереза липопротеинов с сульфатом декстрана повышают риск развития острых анафилактоидных реакций. При необходимости данного лечения необходимо рассмотреть возможность использования мембран для диализа другого типа или другой класс гипотензивных препаратов.
Меры предосторожности при использовании
Соли калия, гепарин, калийсберегающие диуретики и другие вещества, увеличивающие плазменный уровень калия (в том числе антагонисты рецепторов ангиотензина 11, триметоприм, такролимус, циклоспорин)
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества