Торговое название: Амиодарон
Международное непатентованное название: Амиодарон/Amiodamne
Лекарственная форма: таблетки 200 мг
Описание: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Состав: одна таблетка содержит: действующее вещество — амиодарона гидрохлорида 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство
III класса. Амиодарон.
Показания к применению
Терапия может осуществляться только в стационарах или амбулаторно под наблюдением кардиолога. Амиодарон показан только для лечения тяжелых аритмий, не поддающихся терапии другими лекарственными средствами, или когда другие лекарственные средства не могут быть назначены; тахиаритмий, связанных с WPW-синдромом; при мерцании и трепетании предсердий, если не могут быть назначены другие лекарственные средства; тахиаритмий пароксизмального характера, включая предсердную, атриовентрикулярную и желудочковую тахикардии, фибрилляцию желудочков, если другие лекарственные средства не могут быть назначены.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т. ч. к йоду), синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная
блокада Н-Ш ст. (без использованияхаМйостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов моноаминоксидазы.
Двух- и трехпучковые блокады (без использования кардиостимулятора), гипомагниемия, гипотиреоз, гипертиреоз, удлинение интервала Q-T, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T и вызывающих пароксизмальную тахикардию, беременность, период лактации.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК), AV блокада I ст., печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Нагрузочная (насыщающая) доза: в стационаре — начальная доза (за несколько приемов) — 600-800 мг/сут., максимальная -1200 мг/сут. до достижения суммарной дозы 10 г (5-8 дней); амбулаторно — начальная доза (за несколько приемов) 600-800 мг/сут. — до достижения суммарной дозы 10 г (10-14 дней).
Поддерживающая доза — 100-400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу.
Вследствие длительного Т1/2 препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто — SA и AV блокада различных степеней, возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т. ч. с остановкой сердца); очень редко — выраженная брадикардия, остановка синусового узла, прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление вкусовых ощущений, изолированное повышение активности печеночных трансаминаз; часто — острый токсический гепатит; очень редко — хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т. ч. фатальная.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, плеврит, легочный фиброз; очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, острый респираторный синдром, легочное кровотечение.
Со стороны органов чувств: микроотложения в эпителии роговицы (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко — неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто — гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко -синдром нарушения секреции АДГ.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация; сероватая или голубоватая пигментация кожи; очень редко — эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, алопеция.
Со стороны нервной системы: часто — тремор, нарушение сна, в т. ч. кошмарные сновидения; редко — периферическая нейропатия и/или миопатия; очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.
Прочие: очень редко — васкулит, эпидидимит, импотенция, тромбоцито-пения, гемолитическая и апластическая анемия.
Меры предосторожности
Перед началом терапии необходимо провести ЭКГ, рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов (калия) плазмы.
В период лечения периодически проводят анализ трансаминаз (при изменении дозу уменьшают, вплоть до прекращения терапии) и ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT). Изменения требуют контроля для коррекции дозы и оценки проаритмогенного действия амиодарона.
Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода — исследование функции внешнего дыхания. При отсутствии
клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует. Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы при ранней отмене амиодарона. При клинических симптомах следует рассмотреть возможность переоценки терапии амиодароном.
Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться солнцезащитными кремами.
При появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая фундоскопию для решения вопроса о целесообразности применения амиодарона.
Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма.
Содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
При проведении хирургических вмешательств необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата.
В случае одновременного применения амиодарона и симвастатина доза симвастатина не должна превышать 10 мг в день в связи с потенциальным риском развития рабдомиолиза у таких пациентов. В случае одновременного применения амиодарона и ловастатина доза последнего не должна превышать 40 мг в сутки. Пациент также должен быть проинформирован о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае появлении любой неожиданной мышечной боли, мышечной слабости.
В случае появлении любой неожиданной мышечной боли, мышечной слабости необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с наличием в составе препарата лактозы его не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, мальабсорбацией глюкозы-галактозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа пируэт): анти аритмические лекарственные средства 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентами-дин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы
медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); слабительные лекарственные средства, стимулирующие перистальтику кишечника.
Комбинации, требующие применения с осторожностью:
— диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид — риск развития желудочковых нарушений ритма;
— прокаинамид — риск развития побочных эффектов прокаинамида;
— антикоагулянты непрямого действия (варфарин) — риск развития кровотечений;
— сердечные гликозиды — нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);
— эсмолол — нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);
— фенитоин, фосфенитоин — риск развития неврологических нарушений;
— флекаинид — амиодарон повышает его концентрацию;
— лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симваста-тин — амиодарон повышает их концентрацию;
— орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, рива-стигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин -риск развития выраженной брадикардии;
— циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;
— лекарственные средства для ингаляционного наркоза — риск развития брадикардии, снижения АД, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома.
— радиоактивный йод — могут быть искажены результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;
— рифампицин и препараты зверобоя продырявленного снижают концентрацию амиодарона в плазме; ингибиторы протеазы ВИЧ могут повышать плазменные концентрации амиодарона;
— клопидогрел — возможно снижение его плазменной концентрации;
— декстрометорфан — возможно повышение его концентрации.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, пароксизмальная тахикардия типа "пируэт", усугубление имеющейся ХСН, нарушение функции печени, остановка сердца.
Следует немедленно обратиться к врачу
Упаковка: по 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток в пачке.
Условия хранения: хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.