Название лекарственного средства: Аллергозан/Allergosan
Международное непантентованное название: CHloropyramine
Фармакологическое действие
Хлоропирамин — производное этилендиамина, блокатор гистаминовых H1-рецепторов. В качестве компетитивного обратимого антагониста гистаминовых H1-рецепторов он блокирует действие гистамина.
Хлоропирамин снимает вызванные гистамином вазодилатацию, повышенную проницаемость сосудов и отек тканей. Наряду с антигистаминным действием хлоропирамин обладает антихолинергическими свойствами и может вызвать нежелательные мускариновые эффекты при его системном применении, такие как сухость слизистой оболочки полости рта, констипацию, зрительные нарушения и повышение внутриглазного давления, задержку мочи.
Проникает через ГЭБ и связывается с гистаминовыми H1-рецепторами в ЦНС. В результате, его действие, как и других антагонистов H1-рецепторов, может вызвать сонливость, чувство слабости и усталости, головокружение. Может оказать слабое противорвотное действие.
После приема внутрь терапевтический эффект наступает через 15-30 мин, максимальный терапевтический эффект достигается через 1 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном применении быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч.
Распределение
Независимо от пути введения хлоропирамин равномерно распределяется в организме, проникает через ГЭБ, где связывается с гистаминовыми H1-рецепторами. Связывается с белками плазмы приблизительно на 7.9%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
В основном, выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выведение хлоропирамина у детей может быть более ускоренным, чем у взрослых.
Пациентам с заболеваниями печени из-за снижения печеночного метаболизма необходимо применение более низких доз лекарственного средства.
Для пациентов с почечной недостаточностью также требуется применение более низких доз лекарственного средства.
Показания
Симптоматическое лечение:
сезонных аллергических ринитов и конъюнктивитов;
крапивницы;
зуда;
контактного дерматита;
укуса насекомых;
дермографизма;
лекарственной и пищевой аллергии.
Дополнительное лечение при системных анафилактических реакциях и ангионевротическом отеке.
При системном применении хлоропирамин проявляет выраженное седативное действие.
Режим дозирования
Внутрь. Таблетки принимают во время еды, не разжевывая, запивая водой. Рекомендуемая доза:
Взрослые и дети старше 14 лет — по 1 таблетки 3-4 Максимальная суточная доза — 6 таблетки (по 2 таблетки 3).
При необходимости доза может быть увеличена с осторожностью под контролем клинической картины и не должна превышать 2 мг/кг.
При анафилактическом шоке, тяжелых аллергических реакциях лечение начинают с в/в введения лекарственного средства. При улучшении состояния можно перейти на пероральное введение препарата.
Продолжительность лечения зависит от типа и выраженности симптомов.
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет и истощенные больные: применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности из-за проявления повышенной чувствительности к антигистаминным препаратам в отношении их побочных действий.
Для пациентов с нарушением функции печени рекомендуется применение дозы, более низкой, чем рекомендуемая суточная доза.
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо уменьшить рекомендуемую суточную дозу.
Детям младше 14 лет не следует применять данную лекарственную форму.
Побочное действие
Побочные действия представлены по системе орган-класс и частоте. Частота определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
При системном применении хлоропирамина возможны следующие побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: редкие — лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, другие дискразии крови.
Со стороны иммунной системы: с неизвестной частотой — аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: редкие — седация, усталость, головокружение, атаксия, нервозность, тремор, судороги, головная боль, эйфория, энцефалопатия.
Со стороны органа зрения: редкие — затуманенное зрение, повышенное внутриглазное давление и приступ глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие — аритмия, тахикардия, гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: очень редкие — дискомфорт в области эпигастрия, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, анорексия или усиление аппетита, боли в желудке.
Со стороны кожи и подкожной ткани: очень редкие — фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: с неизвестной частотой — миопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редкие — затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.
Дети
В редких случаях возможны парадоксальные реакции (повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность, бессонница), более частые и более выраженные — у детей и больных пожилого возраста.
Противопоказания
детский возраст до 14 лет;
астматический приступ;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. В случае необходимости лечения хлоропирамином кормящих грудью женщин грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени.
Особые указания
Из-за присутствия у хлоропирамина атропиноподобного действия его следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, заболеваниями печени, бронхиальной астмой, аденомой предстательной железы.
При приеме препарата внутрь пациентами старше 65 лет в большей степени возможно появление головокружения, седации и гипотензии.
При системном лечении хлоропирамином возможно усиление симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
При системном применении хлоропирамина токсические симптомы ототоксических лекарственных средств могут быть замаскированы.
Подавляющие эффекты хлоропирамина на ЦНС могут быть усилены алкоголем, поэтому не следует употреблять алкогольсодержащие продукты во время лечения лекарственным средством.
При лечении антигистаминными препаратами, хотя и редко, возможны гематологические нарушения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия). При появлении повышения температуры, ларингита, покраснения горла, желтухи, бледности, подкожных кровоизлияний, неожиданного кровотечения, изменения картины крови лечение хлоропирамином следует немедленно прекратить.
Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу. Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять Аллергозан.
Препарат содержит пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать только следы глютена и считается безопасным для применения пациентами с целиакией.
В составе оболочки содержится сахароза. Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, с мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять Аллергозан.
Использование в педиатрии
Лечение хлоропирамином детей должно проводиться под контролем врача, поскольку у них атропиноподобные эффекты возбуждения хлоропирамина более выражены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Аллергозан при системном применении в умеренной степени оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При приеме внутрь возможно появление сонливости, нарушения координации и замедления реакций. Если необходимо лечение Аллергозаном, водителям транспортных средств и операторам машин рекомендуется прекратить деятельность, требующую повышенного внимания и быстроты реакций.
Доклинические данные о безопасности
При исследованиях на подопытных животных выявлено, что хлоропирамин не обладает эмбриотоксическим, тератогенным и мутагенным действием. Наличие иной информации отсутствует.
Передозировка
Симптомы: умышленная или случайная передозировка антигистаминных препаратов может вызвать смерть, особенно, у детей. Передозировка хлоропирамина вызывает симптомы, как при отравлении атропином, такие как галлюцинации, перевозбуждение, атаксия, нарушения координации, атетоз, судороги. У детей младшего возраста преобладает перевозбуждение. Кроме этого, можно наблюдать сухость во рту, фиксированные и расширенные зрачки, покраснение лица, синусовую тахикардию, задержку мочи, повышенную температуру. У взрослых высокая температура и покраснение лица могут отсутствовать, за фазой перевозбуждения следуют судороги и постиктальная депрессия. В конце наступает кома, дыхательная и циркуляторная недостаточность, которые могут завершиться летальным исходом в пределах 2-18 ч.
Лечение: из-за антихолинергического действия опорожнение содержимого желудка замедлено, поэтому, при передозировке в первые 12 ч необходимо вызвать рвоту, провести промывание желудка, применить активированный уголь. Рекомендуется мониторирование кровообращения и дыхания и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При системном применении хлоропирамина возможен ряд лекарственных взаимодействий, которые были бы клинически значимыми.
Фармакодинамические взаимодействия
Хлоропирамин может потенцировать эффекты других лекарственных средств, подавляющих ЦНС (седативные, снотворные средства (включая барбитураты), анксиолитики, опиоидные анальгетики).
Его одновременное применение с другими антигистаминными лекарственными средствами может привести к взаимному потенцированию их побочных действий.
Трициклические антидепрессанты могут потенцировать седативный эффект и атропиноподобные побочные действия хлоропирамина.
При одновременном применении атропина, лекарственных средств с атропиноподобным действием (мускариновых парасимпатиколитиков) и хлоропирамина увеличивается риск появления побочных действий, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Одновременное применение хлоропирамина с ингибиторами МАО может вызвать усиление побочных действий. Чтобы исключить подобный риск, необходим двухнедельный интервал после прекращения применения ингибиторов МАО.
Этанол усиливает депрессивный эффект хлоропирамина на ЦНС.
Токсические эффекты ототоксических лекарственных средств могут быть замаскированы хлоропирамином.
При применении антигистаминных средств возможно подавление реакций при проведении кожных проб для установления аллергенов, поэтому их не следует проводить в течение нескольких дней после прекращения лечения лекарственными средствами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С. Срок годности — 5 лет.