Международное непатентованное название: Силденафила цитрат. Sildenafil citrate.
Синонимы
Виагра, Виасил, В-кар, Динамико, Камангра, Литагра, Потенциале, Ро-ман, Ювена
Состав
1 капсула содержит 50 мг силденафила цитрата.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа 5, содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью (на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене) и сдавлением выносящих вен.
Препарат усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Эффективность препарата сохраняется при длительном лечении (1 год).
Ингибирует фосфодиэстеразу типа 6 сетчатки (хотя и слабее, чем фосфодиэстеразу типа 5, селективность действия 10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения. Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его доноров, блокирует образование тромбов ex vivo. При введении в высоких дозах значительно увеличивает время кровотечения (не оказывает влияния на время свертывания крови). Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Оказывает антидиуретическое действие.
Не влияет на репродуктивную функцию. Не оказывает влияния на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных и канцерогенных свойств.
Фармакокинетика
При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,52 часа. Абсолютная биодоступность составляет 41% (подвергается пресистемному метаболизму). Прием жирной пищи снижает степень всасывания и максимальную концентрацию в крови, увеличивает период достижения максимальной концентрации в крови на 1 час. На 96% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 4 часа (может варьировать от 2 до 8 часов). Накапливается в организме: при применении 3 раза в сутки в течение 9 дней кумуляция составляет 36%.
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, повышается концентрация силденафила в плазме крови. При почечной недостаточности значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза выше, чем у здоровых. У больных со стабильным циррозом печени клиренс силденафила снижен на 46%, максимальная концентрация в плазме крови выше на 47%.
Препарат подвергается интенсивной биотрансформации. Метаболит оказывает сходное с силденафилом действие, но уступает ему по активности примерно на 50%. До 80% метаболитов силденафила выводится с фекалиями и 14% с мочой.
Показания к применению
Нарушения эрекции (органические, психогенные, смешанные), в том числе у больных сахарным диабетом, ожирением, после радикальной простатэктомии или травмы спинного мозга.
Способ применения и режим дозирования
Принимают внутрь, за 1 час до полового акта. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 0,05 г. При недостаточной эффективности на фоне хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,1 г.
Максимальная рекомендуемая кратность применения препарата 1 раз в сутки.
При применении препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, с тяжелой почечной недостаточностью, а также в случае одновременного применения препаратов ингибиторов CYP3А4 (изофермент цитохрома Р450) отмечается повышение концентрации силденафила в плазме крови. В связи с этим возможно увеличение эффективности препарата и усиление побочных эффектов (необходимо рассмотреть целесообразность назначения препарата в дозе 0,025 г).
Особые указания
Препарат не предназначен для применения у пациентов в возрасте младше 18 лет.
Побочное действие
При приеме препарата возможны головная боль, головокружение, вазодилатация (приливы), гипотензия, астения, заложенность носа, слезотечение, нарушение свето- и цветовосприятия, четкости зрения, диспепсия, диарея, тошнота, абдоминалгия, люмбалгия, артралгия, миалгия, гипертонус мышц, бессонница, одышка, кожные высыпания, предрасположенность к инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, продолжительная болезненная эрекция.
Противопоказания
Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Передозировка
Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение артериального давления. Симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Тяжелые нарушения функции печени и почек, анатомические деформации полового члена, миеломная болезнь, острые лейкозы, серповидно-клеточная анемия, повышенная склонность к кровотечениям, наследственный пигментный ретинит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы артериальной гипертонии и гипотонии, анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет.
Меры предосторожности
Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения следует собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, тяжелые формы ишемической болезни сердца и гипертонической болезни).
Пожилым больным не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза в сутки) использование в высоких дозах увеличивает риск возникновения побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ишемической болезнью сердца. Оценка соотношения польза/риск необходима у пациентов с сердечной недостаточностью, низким объемом циркулирующей крови. С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.). С особой осторожностью назначают пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию.
С осторожностью назначают пациентам при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Не рекомендуется сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.
Циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир и ряд других препаратов (ингибиторы CYP3А4) повышают концентрацию силденафила в плазме крови, рифампицин и др. индукторы CYP3А4 уменьшают концентрацию в плазме крови.
Форма выпуска: капсулы по 50 мг в контурной ячейковой упаковке №2.
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества
| Вес | 0.005 kg |
|---|
