Международное непатентованное название
Диклофенак натрия, пентоксифиллин
Diclofenac, pentoxifylline
Cинонимы
Отсутствуют
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Диклофенак в комбинации с другими препаратами.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Диклофенака натрия 50 мг; пентоксифиллина 100 мг
Код АТХ: M01AB55.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Терапевтическое действие препарата обусловлено входящими в его состав диклофенаком и пентоксифиллином.
Диклофенак оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и тем самым подавляет синтез провоспалительных простагландинов, простациклинов и лейкотриенов. Ингибируя синтез тромбоксана А2, угнетает агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Пентоксифиллин оказывает антиагрегационное, ангиопротективное и сосудорасширяющее действие, улучшает микроциркуляцию. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Улучшает реологические свойства крови. Усиливает терапевтическое действие диклофенака при заболеваниях суставов. За счет блокирования продукции альфа-фактора некроза опухоли уменьшает частоту лекарственной гастропатии, которая может возникнуть при применении диклофенака.
Фармакокинетика
При приеме внутрь диклофенак всасывается практически полностью. Связывание с белками плазмы крови более 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость. Обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм диклофенака происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости 3-6 ч. Менее 1% диклофенака выводится через почки в неизменном виде. Метаболиты элиминируются с калом (около 35%) и с мочой (примерно 65%).
Пентоксифиллин при приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина. Распределяется равномерно. Период полувыведения составляет 0,5-1,5 ч. Выводится преимущественно почками (94% в виде метаболитов). С фекалиями элиминируется около 4% пентоксифиллина. Может экскретироваться с грудным молоком.
Показания к применению
Воспалительные заболевания суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, острая подагра, хронический подагрический артрит.
Дегенеративные заболевания: деформирующий остеоартроз, остеопороз.
Заболевания внесуставных тканей: тендинит, теносиновит, бурсит, периартрит.
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, боли в пояснице, острый приступ подагры, почечная и печеночная колика. Контроль боли и воспаления при ортопедических и других малых хирургических вмешательствах.
Способ применения и режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время еды или непосредственно после еды. Взрослым диклопентил назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки. При развитии терапевтического действия дозу снижают до минимальной, оказывающей эффект
Детям в возрасте 6 лет и старше препарат назначают в дозе 2 мг/кг/сутки в пересчете на диклофенак.
Особые указания
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: из-за возможности снижения скорости реакции в период приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.
Беременность и период лактации
Препарат нельзя назначать во время беременности. При необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Побочное действие
Тошнота, рвота, анорексия, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, сухость во рту, метеоризм, запор, диарея, нарушение функции печени, обострение хронического холецистита, панкреатит, интерстициальный нефрит, отеки, нефротический синдром, головная боль, нарушения чувствительности зрения, судороги, утомляемость, нарушение скорости реакции, асептический менингит, фотосенсибилизация, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, нарушение кроветворения, повышение или понижение артериального давления, тахикардия, аритмия, кардиалгия, аллергические реакции, в редких случаях поражение слизистой желудка и кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, нестероидным противовоспалительным препаратам или производным метилксантина, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, аспириновая астма, аспириновая триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), нарушение кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови, кровотечения (в том числе недавние), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, детский возраст до 6 лет, беременность, период лактации (кормление грудью на период лечения следует прекратить).
Меры предосторожности
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, почек и картину периферической крови.
Препарат назначают с осторожностью после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, лабильности артериального давления, хронической сердечной недостаточности.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Повышает концентрацию в крови препаратов лития, дигоксина, противодиабетических лекарственных средств, хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, препаратов золота и циклоспорина. Уменьшает эффективность действия снотворных средств и диуретиков. Увеличивает риск гиперкалиемии на фоне применения калийсберегающих диуретиков. Может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямых и прямых антикоагулянтов, тромболитиков), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Совместное назначение с ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Концентрация диклофенака в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, боли в области живота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени и почек, повышение или понижение артериального давления, потеря сознания, у детей судороги.
Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля, симптоматическая терапия (в том числе меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), неотложные мероприятия при кровотечении. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Форма выпуска
Таблетки кишечнорастворимые 50мг/100мг в контурной ячейковой упаковке №10х3.