Торговое название: Зиннат
Международное непатентованное название: Цефуроксим
Химическое название: (Р5)-1-гидроксиэтил-(6R,7R)-7-[2-(2-фурил)глиоксиламидо]-3- (гидроксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло-[4.2.0]-окт-2-ена-2-карбоксилат,72-(2)-(0- метилоксим),1-ацетат 3-карбамат.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.
Описание: таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, с одной стороны которых выгравировано: для дозы 125 мг — GXES5, для дозы 250 мг — GXES7. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
Состав препарата:
Активный ингредиент:
Каждая таблетка Зинната содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим в виде цефуроксима аксетила в дозе 125 мг или 250 мг.
Другие ингредиенты:
Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Прочие бета-лактамные антибиотики. Цефапоспорины второго поколения.
Код АТС: J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефуроксима аксетил является применяемым перорально пролекарством бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который обладает устойчивостью к действию большинства р-лактамаз и активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Микробиология In vivo бактерицидная активность цефуроксима аксетила обусловлена активностью его исходного лекарственного вещества — цефуроксима. Цефуроксим — хорошо изученный эффективный антибактериальный агент с широким спектром бактерицидной активности в отношении большого ряда типичных возбудителей, включая штаммы, продуцирующий ?-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к разрушению бактериальными ?-лакгамазами и поэтому является эффективным в отношении многих ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с необходимыми для этого процесса белками-мишенями. Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:
Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Proteus inconstans, Providencia spp, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). В тестах in vitro было продемонстрировано, что некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter spp и Citrobacter spp являются устойчивыми к цефуроксиму и другим бета- лакгамным антибиотикам.
Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы); Staphylococcus epidermis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pyogenes (и другие (3-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae) и Propionibacterium spp. Некоторые штаммы энтероккоков (например, Streptococcus faecalis) обладают устойчивостью к цефуроксима аксетилу.
Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium species), грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides и Fusobacterium species). Большинство штаммов Bacteroides fragilis резистентны к цефуроксима аксетилу.
Другие микроорганизмы, Borrelia burgdorferi:
Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Legionella spp и большинство штаммов Serratia, Proteus vulgaris и Clostridium difficile резистентны ко многим цефалоспоринам, включая цефуроксим.
Фармакокинетика
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.
Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема внутрь.
Период полувыведения составляет 1,2 часа. С белком связывается около 50% препарата. Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременный прием с пробенецидом увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.
Показания к применению
Зиннат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями.
Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония.
Инфекции верхних дыхательных путей, например, инфекции ЛОР-органов, такие как средний отит, синусит, ангина и фарингит.
Инфекции мочеполовых путей, такие как пиелонефрит, цистит и уретрит.
Инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго.
Лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и последующая профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит. Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет проводить ступенчатую терапию, назначая последовательно один и тот же антибиотик, когда переход с парентеральной на пероральную терапию является клинически обоснованным. Так, Зиннат эффективен после первоначального применения парентерального Зинацефа при лечении пневмонии и обострении хронического бронхита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Способ применения и дозы
Зиннат применяется внутрь.
Дозирование у взрослых
Большинство инфекций, включая легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит: 250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию: 500 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочеполовых путей, за исключением пиелонефрита: 125 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит: 250 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонорея: однократная доза 1 г
Боррелиоз Лайма у взрослых и детей старше 12 лет: 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Ступенчатая терапия
Пневмония
Зинацеф (цефуроксим) в дозе 1.5 г 2 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно ) в течение 48-72 часов, затем Зиннат внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Обострение хронического бронхита
Зинацеф (цефуроксим) в дозе 750 мг 2 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем Зиннат внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Продолжительность парентеральной и пероральной терапии определяется тяжестью заболевания и состоянием больного.
Дозирование у детей
Большинство инфекций, включая средний отит у детей до 2 лет: 125 мг 2 раза в сутки или 10 мг/кг два раза в сутки; максимально до 250 мг в сутки
Средний отит у детей в возрасте старше 2 лет: 250 мг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 2 раза в сутки; максимально до 500 мг в сутки
Нет опыта применения Зинната у детей в возрасте до 3 месяцев.
Таблетки Зинната не следует размельчать, и поэтому у детей раннего возраста следует применять Зиннат в форме суспензии.
Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при приеме препарата пожилыми пациентами и пациентами с почечной недостаточностью, а также пациентами на почечном диализе, если дневная доза не превышает 1 г в сутки. Продолжительность лечения обычно составляет 7 дней.
Для оптимального всасывания цефуроксима аксетил следует принимать после еды.
Побочное действие
Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно и являются обратимыми.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с анатомо- физиологической классификацией и в зависимости от частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1 000 и <1/100), редко (?1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Инфекции:
Часто: суперинфекция Candida
Со стороны кроветворной и лимфатической систем
Часто: эозинофилия
Нечасто: Ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая)
Очень редко: Гемолитическая анемия
Цефалоспорины проявляют тенденцию к абсорбированию на поверхности мембраны эритроцитов и реагированию с антителами к цефалоспоринам, что может приводить к ложноположительному результату пробы Кумбса (и мешать проведению перекрестных проб на совместимость крови), и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая:
Нечасто: Кожная сыпь
Редко: Крапивница, зуд
Очень редко: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия
Со стороны нервной системы
Часто: Головная боль, головокружение
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: Желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе
Нечасто: Рвота
Редко: Псевдомембранозный колит
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: Транзиторное повышение активности печеночных ферментов
(аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лакгатдегидрогеназы)
Очень редко: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Очень редко: Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка
Передозировка цефапоспоринов может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.
Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными формы
Как и другие антибиотики, Зиннат может оказывать влияние на кишечную микрофлору, что приводит к низкой реабоорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
В связи с возможностью получения ложноотрицательного результата ферроцианидного теста у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой. Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно- пикратным методом.
Одновременный прием с пробенецидом увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
В ходе лечения цефалоспоринами сообщалось о положительной пробе Кумбса, что
может затруднять проведение перекрестных проб на совместимость крови.
Особые указания
Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту Candida. Длительный прием может привести к чрезмерному росту резистентных организмов (например, Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо иметь в виду возможность данного диагноза у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Реакция Яриш-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе Лайма на фоне приема цефуроксима и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы о том, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения. При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Переход к пероральной терапии должен осуществляться только после появления явного клинического улучшения. Если нет клинического эффекта в пределах 72 часов от начала парентерального лечения, лечение следует пересмотреть.
Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией к инструкции по медицинскому применнию цефуроксима натрия.
Применение при беременности и лактации
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но, так же как и в случае применения других лекарственных средств, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 125 мг и 250 мг. По 5 или 10 таблеток в блистер. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.