Международное непатентованное название
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Синонимы
Мексидол
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Состав
Активное вещество мексидол — 50,0 г.
Код АТХ: N07XX.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает антиоксидантное, антигипоксантное, мембранопротекторное, ноотропное, анксиолитичесское, противосудорожное действие. Повышает устойчивость организма к стрессу, воздействию основных повреждающих факторов и к кислородозависимым патологическим состояниям (шоку, гипоксии, ишемии, нарушению мозгового кровообращения, интоксикации алкоголем и антипсихотическими препаратами). Обладаем умеренным гиполипидемическим действием. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови, повышает устойчивость тромбоцитов и лейкоцитов при гемолизе, нивелирует вызванные гипоксией изменения физико-химических свойств клеточных мембран нервной ткани (уменьшает вязкость липидного бислоя, увеличивает текучесть мембраны и повышает соотношение липид-белок), что благоприятно сказывается на ее метаболической и биосинтетической активности. Ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ и цГМФ, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Са-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновых, ГАМК, ацетилхолиновых), усиливая их способность связываться с рецепторами и улучшая транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии, увеличивает синтез АТФ и креатининфосфата. Уменьшает ферментную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает память и работоспособность. Оказывает анксиолитическое действие, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, улучшает эмоциональный статус. Обладает нейропротекторным действием, стимулирует восстановительно-адаптивные процессы в головном мозге при черепно-мозговой травме. Способствует ускорению эволюции внутримозговых, в том числе посттравматических, кровоизлияний. У лиц перенесших острое нарушение мозгового кровообращения в составе комплексной терапии оказывает благоприятное влияние на процессы массопереноса кислорода в мозге в условиях гипоксии, снижая максимальную скорость дыхания и увеличивая стационарный уровень парциального давления кислорода в нервной ткани. Уменьшает последствия реперфузионного синдрома при коронарной недостаточности.
Фармакокинетика
При внутривенном введении в дозах 400-500 мг Смах в плазме крови составляет 3,5-4,0 мкг/мл через 0,45-0,5 ч и определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется из кровяного русла в органы и ткани. Среднее время удерживания препарата в организме составляет 0,7-1,3 ч. Связывается с белками крови на 42%. Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипирида и глюкуронконьюгатов. Первый метаболит фосфат-3-оксипирид в кровяном русле под влиянием щелочной фосфатазы распадается на оксипиридин и фосфорную кислоту. Второй метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче в 1-е и 2-е сутки после введения препарата. Третий метаболит также обнаруживается в моче. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3 % препарата в неизменном виде и 50 % в виде глюкуронконъюгатов.
Показания к применению
В составе комплексной терапии при остром нарушении мозгового кровообращения, нарушениях мозгового кровообращения, обусловленных черепно-мозговой травмой; дисциркуляторной энцефалопатии, легких когнитивных расстройствах на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга, интоксикациях, расстройствах памяти и интеллектуальной недостаточности у лиц пожилого возраста, тревожных расстройствах при невротических и неврозных состояниях, абстинентном синдроме при алкоголизме при наличии неврозоподобных и вегето-сосудистых нарушений, остром отравлении нейролептиками, лечении трофических язв венозного генеза, гингивите, пародонтите, пародонтозе, острых гнойно-некротических процессах брюшной полости (остром панкреатите, перитоните).
Способ применения и режим дозирования
Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение осуществляется струйно медленно, в течение 5-7 минут; капельно со скоростью 40-60 минут. При инфузионном введении препарат разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая доза 5-10 мг/кг/сутки, но не более 800 мг в сутки. Начинают лечение с применения препарата в дозе 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии внутривенно капельно в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки в первые 5-7 дней, а затем внутримышечно по 200 мг 2 раза в сутки. Доза препарата может быть увеличена до 500 мг при более тяжелом течении заболевания. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно по 200 мг в сутки в течение 2 недель.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста и при невротических расстройствах с синдромом тревоги препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или в дозе 200-300 мг внутривенно струйно, на 16 мл изотонического раствора хлорида натрия, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (остром некротическом панкреатите, перитоните) доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно и внутримышечно.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести препарат назначают по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно и внутримышечно; при некротическом панкреатите средней степени тяжести по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно. При тяжелом некротическом панкреатите в первые сутки препарат назначают в пульс-дозе 800 мг, разделив на два введения, далее по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния препарат назначают по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно с постепенным снижением суточной дозы. Отмену проводят постепенно, после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей.
Особые указания
Пациентам с артериальным давлением более 180/100 мм. рт. ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной афорективной неустойчивостью требуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия, а также контроль артериального давления во время проведения терапии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость и металлический привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея.
Прочие: сонливость, ощущение разливающегося тепла во всем теле, аллергические реакции.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и/или почек, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст до 18 лет, беременность, лактация.
Меры предосторожности
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепина), бензодиазепиновых анксиолитиков и противопаркинсонических средств (леводопы).
Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
Лечение, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При необходимости показана симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 5% в ампулах по 2 мл №10 (5×2 в контурных ячейковых упаковках).
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества