Адицеф, Adicef
Качественный и количественный состав
Каждая капсула содержит:
активные ингредиенты: цефдинир 300 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, повидон К-29/32, кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат легкий, лактоза моногидрат, макроголглицерина гидроксистеарат, тальк очищенный, натрия стеарил фумарат.
Состав капсулы: метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, желатин, бриллиантовый голубой Е 133, кармуазин Е 122, апельсиновый желтый Е 110, тартразин Е 102, титана диоксид Е 171.
Фармацевтическая форма
Капсулы
Краткая характеристика готовой лекарственной формы
Бежево-голубые капсулы с логотипом Фармакар на крышечке и корпусе капсулы, содержат порошок бежевого или коричневато-желтого цвета
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Прочие бета-лактамные антибактериальные средства. Цефалоспорины третьего поколения. Цефдинир.
КОД ATX: J01DD15
Действующим веществом Адицефа является цефдинир — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения для приема внутрь. Как и другие антибиотики группы цефалоспоринов, цефдинир оказывает бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов благодаря угнетению синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий путем нарушения конечного этапа трансаминирования, необходимого для образования поперечных связей. Цефдинир устойчив к действию многих, но не всех, ?-лактамаз, продуцируемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Благодаря этому многие микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и некоторым цефалоспоринам, чувствительны к цефдиниру. Спектр действия цефдинира включает:
Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы) Staphylococcus pneumonia (только штаммы чувствительные к пенициллину) Staphylococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenza (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы)
Haemophilus parainfluenza (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы)
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазы)
Нижеследующие данные были получены in vitro, но их клиническая значимость неизвестна.
Минимальная подавляющая концентрация (МПК) цефдинира in vitro составляет 1 мкг/мл либо менее в отношении (> 90%) штаммов следующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность цефдинира в лечении инфекций, вызванных нижеуказанными микроорганизмами, не была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus epidermidis (только метициллин — чувствительные штаммы) Streptococcus agalactiae Streptococcus группы viridans
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Citrobacter diversus Escherichia coli Klebsiela pneumonia Proteus mirabilis
Цефдинир неактивен в отношении штаммов Pseudomonas, Enterobacter, Enterococcus и метициллин-резистентных штаммов стафилококков.
Фармакокинетические свойства
Биодоступность при приеме внутрь
Время достижения максимальной плазменной концентрации цефдинира при приеме внутрь в форме капсул или суспензии составляет от 2 до 4 часов после приема. Плазменная концентрация цефдинира повышается с увеличением дозы, однако повышение становится менее пропорциональным в интервале доз от 300 мг (7 мг/кг) до 600 мг (14 мг/кг). Влияние пищи
После приема цефдинира в форме капсул с жирной пищей максимальные плазменные концентрации (Сmах) и площадь под кривой концентраций во времени (AUC) уменьшаются на 16% и 10%, соответственно. Данное снижение считается клинически незначимым. Таким образом, цефдинир может приниматься вне зависимости от приема пищи.
Многократный прием
Цефдинир не накапливается в плазме при одно- и двукратном приеме в день у пациентов с нормальной функцией почек.
Распределение
Средний объем распределения (Vdarca) цефдинира у взрослых пациентов составляет 0,35 л/кг (0,29); у педиатрических пациентов (возраст от 6 месяцев до 12 лет), (Vdarea) составляет 0,67 л/кг (0,38). Степень связывания цефдинира с плазменными протеинами составляет от 60% до 70 % у взрослых и педиатрических пациентов; степень связывания не зависит от концентрации цефдинира. Препарат хорошо распределяется в жидкости кожных волдырей, в ткани миндалин, пазухах носа, среднем ухе, легких. Данных о проникновении цефдинира в спинномозговую жидкость нет.
Метаболизм и экскреция
Цефдинир не подвергается существенному метаболизму. Элиминируется цефдинир преимущественно почками, средний период полувыведения из плазмы (t 1/2) составляет 1,7 (0,6) часов. У здоровых добровольцев с ненарушенной функцией почек почечный клиренс составляет 2,0 (1,0) мл/мин/кг, кажущийся пероральный клиренс — 11,6 (6,0) и 15,5 (5,4) мл/мин/кг после приема 300 и 600 мг соответственно. Средний процент от принятой дозы, выводимой в неизменном виде с мочой при приеме 300 и 600 мг, составляет 18,4% (6,4) и 11,6% (4,6) соответственно. Клиренс цефдинира снижается у пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку почечная экскреция является основным путем элиминации, дозировка препарата должна быть соответствующим образом уменьшена у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, либо у находящихся на гемодиализе пациентов (см. Способ применения). Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с клиренсом креатинина (CLcr) от 30 до 60 мл/мин Смакс и t1/2, были больше приблизительно в 2 раза и AUC приблизительно в 3 раза. У субъектов с CLcr<30 мл/мин, Смаке увеличивалась приблизительно в 2 раза, t1/2 — приблизительно в 5 раз и AUC приблизительно в 6 раз. Пациентам, имеющим выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), рекомендуется изменение режима дозирования (см. Режим дозирования).
Гемодиализ
Во время диализа (продолжительностью 4 часа) удаляется 63% цефдинира из организма и уменьшается период полувыведения t 1/2 с 16 (3,5) до 3,2 (1,2) часов. Данной категории пациентов рекомендуется изменение режима дозирования (см. Режим дозирования).
Заболевания печени
Поскольку цефдинир преимущественно элиминируется почками и не подвергается существенному метаболизму, исследования на пациентах с нарушениями функции печени не проводились. Не предполагается необходимость изменения режима дозирования у данной категории пациентов.
Пожилые пациенты
Влияние возраста на фармакокинетику цефдинира после приема однократной дозы, составляющей 300 мг, оценивали на 32 добровольцах в возрасте от 19 до 91 года. Системное воздействие цефдинира существенно увеличивается у пожилых добровольцев (N=16), Сmах на 44%, AUC на 86%. Данное увеличение вызвано снижением клиренса цефдинира. Кажущийся объём распределения также снижается, таким образом, существенного изменения среднего кажущегося периода полувыведения (t1/2) не наблюдается (пожилые: 2.2 0.6 часа по сравнению с молодыми: 1.8 0.4 часа). В связи с тем, что клиренс цефдинира в первую очередь имеет отношение к изменению функции почек, а не к возрасту, для пожилых пациентов не требуется изменение режима дозирования, кроме случаев доказанной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Показания к применению
Препарат показан для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными микроорганизмами.
Взрослые и подростки от 13 лет и старше
Внебольничная пневмония
вызванная Haemophilus influenza (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу), Streptococcus pneumonia (только штаммы чувствительные к пенициллину), и Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу).
Обострение хронического бронхита
вызванное Haemophilus influenza (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу), Streptococcus pneumonia (только штаммы чувствительные к пенициллину), и Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу).
Острый гайморит
вызванный Haemophilus influenza (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу), Streptococcus pneumonia (только штаммы чувствительные к пенициллину) и Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу)
Фарингит / тонзиллит
вызванный Streptococcus pyogenes. Неосложненные инфекции кожи и кожных структур вызванные Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактаматозу) и Streptococcus pyogenes.
Дети
Острый бактериальный средний отит, вызванный Haemophilus influenza (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу), Streptococcus pneumonia (только штаммы чувствительные к пенициллину) и Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу).
Фарингит / тонзиллит
вызванный Streptococcus pyogenes.
Инфекции кожи и кожных структур
вызванные Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, продуцирующие ?-лактамазу) и Streptococcus pyogenes.
Детям рекомендуется прием цефдинира в виде суспензий.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции. Взрослым: 600 мг в сутки в виде разовой дозы или в двух разделенных дозах.
Дозирование препарата 1 раз в день в течение 10 дней также эффективно, как прием два раза в день. Дозирование капсул один раз в день не изучено при пневмонии и инфекциях кожи, поэтому в этих случаях препарат следует принимать два раза в день. Детям: 14 мг/кг в сутки. Рекомендуется прием в виде суспензии.
Для взрослых и подростков 13 лет и старше суточная доза при всех инфекционных заболеваниях составляет 600 мг. Адицеф может приниматься вне зависимости от приема пищи. Продолжительность курса — 5-10 дней.
Взрослые и подростки (возраст 13 лет и старше)
Внебольничная пневмония: 300 мг каждые 12 часов, 10 дней
Обострение хронического бронхита: 300 мг каждые 12 часов (от 5 до 10 дней) или 600 мг каждые 24 часа (10 дней).
Острый синусит: 300 мг каждые 12 часов или 600 мг каждые 24 часа, 10 дней.
Фарингит/Тонзиллит: 300 мг каждые 12 часов или 600 мг каждые 24 часа, 10 дней.
Неосложненные инфекции: 300 мг каждые 12 часов, 10 дней кожи и мягких тканей
Безопасность и эффективность применения цефдинира у новорожденных и младенцев младше 6 месяцев не была установлена.
Дети (возраст от 6 месяцев и до 12 лет включительно)
Острый бактериальный средний отит: 7 мг/кг каждые 12 часов, от 5 до 10 дней или
14 мг/кг каждые 24 часа, 10 дней.
Острый синусит: 7 мг/кг каждые 12 часов или 14 мг/кг каждые 24 часа, 10 дней
Фарингит/Тонзиллит: 7 мг/кг каждые 12 часов (от 5 до 10 дней) или 14 мг/кг каждые 24 часа (10 дней).
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: 7 мг/кг каждые 12 часов, 10 дней.
Для детей весом > 43 максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с клиренсом креатинина <30 мл/мин цефдинир должен назначаться в дозе 300 мг один раз в день.
У детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73м2 доза цефдинира должна составлять 7 мг/кг (до 300 мг) один раз в день. Пациенты на гемодиализе
Гемодиализ способствует выведению цефдинира из организма. Для пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг или 7 мг/кг на каждый следующий день. В конце каждого сеанса гемодиализа назначается 300 мг (или 7 мг/кг) цефдинира. Последующие дозы (300 мг или 7 мг/кг) затем назначаются на каждый следующий день.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется, если функция почек не нарушена значительно.
В случае если вы пропустили прием очередной дозы препарата, следует ее принять, как только вы вспомнили. В случае если данный прием пропущенной дозы приходится ко времени приема следующей дозы, следует пропустить прием пропущенной дозы и следовать прежнему режиму дозирования, не следует удваивать дозу.
Противопоказания
Адицеф противопоказан пациентам с аллергией к цефалоспориновому классу антибиотиков в анамнезе.
Предостережения и особые указания
Капсулы не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.
Перед началом терапии Адицефом необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам или другим лекарственным средствам.
Если требуется назначение цефдинира пациенту с имеющейся гиперчувствительностью к пенициллинам, следует соблюдать предельную осторожность, поскольку доказано наличие перекрестной гиперчувствительности между бета-лактамными антибиотиками, которая достигает 10% у пациентов с имеющимися аллергическими реакциями на пенициллин в анамнезе. Если на введение цефдинира наблюдается развитие аллергической реакции, введение следует незамедлительно прекратить. В случае развития серьезной реакции гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и принятие других неотложных мер, включая обеспечение кислородом, введение внутривенных жидкостей, внутривенных антигистаминных средств, кортикостероидов, прессорных аминов и обеспечение проходимости дыхательных путей при возникновении клинической необходимости.
Назначение Адицефа при отсутствии доказанной или обоснованно подозреваемой бактериальной инфекции, либо обоснованной причины профилактического назначения имеет сомнительную пользу для пациента и повышает риск развития антибиотикорезистентных бактерий.
При применении практически всех антибактериальных средств, включая цефдинир, были выявлены случаи развития Clostridium difficile -ассоциированной диареи, которая варьирует по степени тяжести от легкой диареи до колитов с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстого кишечника, что приводит к избыточному росту С. difficile.
В случае подозрения либо подтверждения развития Clostridium difficile- ассоциированной диареи, назначаемую антибактериальную терапии следует отменить, если она не действует на Clostridium difficile. Исходя из клинического состояния, пациенту может быть показано восполнение жидкости, введение растворов электролитов и аминокислот, антибиотикотерапия Clostridium difficile, хирургическое вмешательство. Адицеф, как и другие антимикробные препараты широкого спектра действия (антибиотики), должен назначаться с осторожностью пациентам с колитом в анамнезе. У пациентов с кратковременной либо персистирующей почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин), суточная доза Адицефа должна быть уменьшена, поскольку назначение в рекомендуемых дозах может привести к значительному увеличению плазменных концентраций и периоду полувыведения цефдинира (см. Способ применения).
Назначение цефалоспоринов может иногда приводить к положительному результату теста Кумбса.
Адицеф содержит лактозу, его не следует принимать пациентам с непереносимостью галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и лактазной недостаточностью. Адицеф содержит в составе такие вспомогательные компоненты как метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, желатин, бриллиантовый голубой Е 133, кармуазин Е 122, апельсиновый желтый Е 110, тартразин Е 102, титана диоксид Е 171, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение цефдинира и антацида приводило к снижению скорости (Смаке) и степени (AUC) всасывания цефдинира приблизительно на 40%. Если требуется прием антацидов во время курса лечения Адицефом, следует принимать Адицеф как минимум за 2 часа до или через два часа после приема антацида.
Как и при приеме с другими ?-лактамными антибиотиками, пробеницид нарушает почечную экскрецию цефдинира при одновременном назначении, что приводит к увеличению AUC приблизительно в два раза, увеличению максимальной плазменной концентрации цефдинира на 54% и удлинению периода полувыведения t ш на 50%. Одновременное назначение цефдинира с железо-содержащими лекарственными средствами, содержащими 60 мг элементарного железа (в форме FeS04), либо витаминными препаратами, содержащими 10 мг железа, снижает абсорбцию цефдинира на 80% и 31% соответственно. В случае если пациенту требуется прием препаратов железа во время терапии цефдиниром, Адицеф следует принимать как минимум за 2 часа до или после приема железо-содержащих лекарственных средств.
Были сообщения о случаях красноватой окраски стула у пациентов, принимающих цефдинир. Во многих случаях этими пациентами одновременно принимались обогащенные железом продукты. Красноватая окраска может быть связана с образованием в желудочно-кишечном тракте невсасывающегося комплекса цефдинира или продуктов его разложения и железа.
Беременность и роды: в доклинических исследованиях не было выявлено тератогенного действия цефдинира при введении перорально крысам в дозах до 1000 мг/кг/день (в 70 раз превышающие рекомендуемые максимальные терапевтические дозы исходя из расчета мг/кг/день, в 11 раз исходя из расчета мг/м2/день) или кроликам в дозах до 10 мг/в день, (в 0,7 раза превышающие рекомендуемые максимальные терапевтические дозы исходя из расчета мг/кг/день, в 0,23 раза исходя из расчета мг/м2/день). Цефдинир не оказывал влияния на репродуктивные параметры самок, показатели выживаемости потомства, а также параметры его развития, поведения и репродуктивной функции. Однако данные клинических испытаний о результатах применения цефдинира у беременных женщин отсутствуют. Поскольку исследования по оценке влияния на репродуктивную функцию на животных не всегда позволяют предсказать результаты влияния на организм человека, цефдинир может назначаться во время беременности только в случае обоснованной клинической необходимости. Влияние назначения цефдинира на роды не изучалось.
Лактация: при назначении цефдинира в дозе 600 мг, он не определялся в грудном молоке у кормящих матерей.
Возможна ложноположительная реакция на кетоны в моче в тестах с применением нитропруссида, но не с нитроферрицианидом. Прием цефдинира может приводить к ложноположительным результатам теста на глюкозу в моче с применением Clinitest, раствора Бенедикта, реактива Фелинга. Рекомендуется использовать ферментные тесты на глюкозу (например, Clinistix или Tes-Tape). Назначение цефалоспоринов может приводить к положительному результату теста Кумбса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами
Опыт применения цефдинира не выявил неблагоприятного воздействия на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами.
Побочные реакции
Безопасность цефдинира изучалась в клинических исследованиях с участием 5093 взрослых и подростков с назначением в дозе 600 мг/день. Цефдинир характеризовался хорошей переносимостью, выявленные побочные реакции были легкими по характеру своего проявления и самопроизвольно проходили после отмены. У 3% взрослых пациентов и 2% детей отмена цефдинира ввиду развития побочной реакции была оценена как имеющая достоверную, вероятную или возможную взаимосвязь с приемом цефдинира. Большинство случаев отмены были связаны с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном проявлявшимися диареей или тошнотой. У 0,4% взрослых пациентов и 0,2% детей отмена препарата была обусловлена развитием сыпи на фоне приема цефдинира.
Побочные реакции, связанные с приемом цефдинира в исследованиях с участием взрослых пациентов, подростков и детей:
Частота > 1%: диарея, вагинальный кандидоз, тошнота, головная боль, вагинит, абдоминальные боли.
Частота < 1% и >0,1%: сыпь, диспепсия, метеоризм, тошнота, нарушения стула, анорексия, запор, головокружение, сухость слизистой рта, астения, бессонница, бели, кандидоз, кожный кандидоз, вагинальный кандидоз, вагинит, зуд, сонливость, гиперкинезия, повышение ACT, макулопопулезная сыпь, абдоминальные боли, лейкопения.
Побочные реакции характерные для цефалоспоринов
Следующие побочные реакции и изменения лабораторных параметров сообщались во взаимосвязи с назначением антибиотиков группы цефалоспоринов в целом: Аллергические реакции, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, нарушения функции почек, токсическая невропатия, нарушения функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагические нарушения, ложноположительный тест на содержание глюкозы в моче, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз. Псевдомембранозный колит может развиться как во время, так и после окончания назначения антибиотика.
Применение некоторых цефалоспоринов сопровождалось развитием судорог, в особенности у пациентов с нарушением функции почек, которым не производился пересчет дозы. Если на фоне терапии развиваются судороги, следует прекратить прием антибиотика. При клинической необходимости может быть назначена противосудорожная терапия.
Следующие клинически значимые изменения лабораторных показателей, независимо от их взаимосвязи с приемом цефдинира, наблюдались в ходе проведения клинических испытаний в США:
Пострегистрационный период
Следующие побочные реакции и изменения лабораторных показателей, независимо от их взаимосвязи с приемом цефдинира, сообщались в ходе всестороннего пострегистрационного исследования, начавшегося в Японии в 1991 году: Аллергические реакции, анафилаксия (в редких случаев с летальным исходом), отёк подсвязочного пространства и лица, ощущение удушья, сывороточноподобный синдром, конъюнктивит, стоматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, нодозная эритема, острый гепатит, холестатический синдром, молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, повышенное содержание амилазы, острый энтероколит, геморрагический понос, геморрагический колит, мелена, псевдомембранозный колит, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, острая дыхательная недостаточность, приступ астмы, лекарственная пневмония, эозинофильная пневмония, интерстициальная идиопатическая пневмония, жар, острая почечная недостаточность, нефропатия, склонность к кровотечениям, нарушение свертываемости крови, генерализованный тромбогеморрагический синдром, кровотечения из верхних отделов желудочно- кишечного тракта, пептическая язва, непроходимость кишечника, потеря сознания, аллергический васкулит, возможное взаимодействие цефдинир-диклофенак, сердечная недостаточность, боль в груди, инфаркт миокарда, непроизвольные движения, рабдомиолиз, шок.
Передозировка
Данные о передозировке цефдинира у людей отсутствуют. В исследованиях острой токсичности на грызунах, однократное пероральное введение цефдинира в дозе 5600 мг/кг не приводило к развитию побочных реакций. При гемодиализе цефдинир удаляется из организма, что может быть полезным при серьезных токсических реакциях, вызванных передозировкой, в особенности в случае нарушения функции почек у пациента.
Канцерогенные, мутагенные свойства, нарушение фертильности
Канцерогенностъ
Канцерогенный потенциал цефдинира не изучался.
Мутагенность
Цефдинир не проявлял м
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества