ОКСИТОЦИН ГРИНДЕКС раствор для инъекций 5 МЕ/мл
Международное непатентованное название: Oxytocinum Описание
Бесцветная прозрачная жидкость с характерным запахом.
СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
1 мл раствора (1 ампула) содержит 5 ME окситоцина.
Вспомогательные вещества: хлорбутанолгидрат, 1 М раствор уксусной кислоты, вода для инъекций.
ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для инъекций.
КОД КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Утеротоническое средство. Код АТС: Н01ВВ02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамнка
Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки и миоэпителиальных клеток молочной железы.
Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается их потенциал и повышается возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).
Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах
существенно не влияет на артериальное давление.
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15-60 мин и затем стабилизируется.
После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, и родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния происходит примерно через 40 мин.
Период полувыведения (T1/2) окситоцина из плазмы составляет несколько минут. Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выводится из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.
Изучение возможной канцерогенное или мутагенности окситоцина не проводилось ни в экспериментах на животных, ни в клинике.
ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ
— Индукция и стимуляция родовой деятельности,
— профилактика и лечение гипо- и атонических послеродовых кровотечений,
— в качестве адъювантной терапии неполного или септического аборта,
— при гинекологических кровотечениях после устранения гистологического диагноза.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Способ применения: внутривенно (инфузия или инъекция), внутримышечно, в мышцу матки при кесаревом сечении.
Индукция и стимуляция родовой деятельности: окситоцин не следует вводить в течение б часов после применения вагинальных простагландинов. Окситоцин следует вводить внутривенно капельно или, предпочтительно, с помощью инфузионного насоса с регулируемой скоростью. Для капельной инфузии рекомендуется 5 ME окситоцина развести в 500 мл физиологического раствора электролита. Если натрия хлорид противопоказан, для разведения используют 5 % раствор декстрозы. Для обеспечения равномерного смешивания бутыль или мешочек следует перевернуть несколько раз вверх дном перед применением.
Исходная скорость инфузии должна составлять 1-4 мЕ/мин (2-8 капель/мин). Скорость можно постепенно увеличивать с промежутками не менее 20 мин до получения характера сокращений, сходного со схватками в ходе нормальных родов. При нормальной выношенной беременности это часто достигается со скоростью инфузии менее чем ЮмЕ/мин (20 капель/мин), а рекомендованная максимальная скорость составляет 20 мЕ/мин (40 капель/мин). В тех случаях, когда могут потребоваться более высокие скорости инфузии, например, при гибели плода в матке или при индукции родов на более ранних стадиях беременности, когда матка менее чувствительна к окситоцину, рекомендуется пользоваться более концентрированным раствором окситоцина, например, 10 ME в 500 мл.
При использовании инфузионного насоса, который позволяет вводить меньшие объемы по сравнению с капельницей, концентрацию, необходимую для получения нужной дозы следует рассчитать в зависимости от спецификации насоса. Частоту, силу и продолжительность сокращений матки, а также частоту сердечных сокращений плода следует тщательно мониторировать в течение инфузии. После достижения достаточной активности матки (3-4 сокращения каждые 10 мин) скорость инфузии часто можно уменьшить. При гиперреактивности матки и/или сдавливании плода инфузию следует немедленно прекратить.
Если у женщин с нормальным или почти нормальным сроком беременности регулярных сокращений матки достичь не удается после инфузии окситоцина в количестве 5 ME, рекомендуется прекратить попытку вызвать роды; такую попытку можно повторить на следующий день, вновь начав со скорости инфузии 1-4 мЕ/мин.
Кесарево сечение: 5 ME вводят медленно путем внутривенной инъекции или непосредственно в мышцу матки после родов.
Профилактика послеродового маточного кровотечения: обычная доза составляет 5 ME медленно внутривенно или внутримышечно по 3-5 ME 2-3 раза в сутки ежедневно на протяжении 2-3 дней после отхождения плаценты. У женщин, получивших окситоцин для индукции или стимуляции родов, инфузию ускорить во время третьей стадии родов и в течение последующих несколь
Лечение послеродовых маточных кровотечений: 5 ME вводят медленно внутривенно с последующим увеличением скорости инфузии для контроля атонии матки.
Адъювантная терапия при неполном аборте: 10 ME окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Скорость внутривенной инфузии — 20-40 капель в минуту. При гинекологических кровотечениях: внутримышечно по 5 ME 1-2 раза в день.
Пациенты детского и пожилого возраста: не применяется.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
В связи с большой вариабельностью чувствительности матки, ее спазм в отдельных случаях может быть вызван малыми дозами. Когда окситоцин вводится внутривенно инфузионно для индукции или стимуляции родов, применение слишком высоких доз приводит к избыточной стимуляции матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода или может привести к гипертоничности матки, тетаническим сокращениям или разрывам матки.
Водная интоксикация, связанная с гипонатриемией матери и новорожденного встречается при применении высоких доз окситоцина одновременно с большими объемами несодержащей электролитов жидкости в течение длительного периода времени. Симптомы водной интоксикации включают: головную боль, анорексию, тошноту, рвоту, боль в животе; вялость, сонливость, потерю сознания, генерализованные судороги по типу grand-mal; низкую концентрацию электролитов в крови.
Быстрая внутривенная струйная инъекция окситоцина в дозах, составляющих несколько ME, может привести к острой кратковременной гипотонии, сопровождающейся приливами и рефлекторной тахикардией.
В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утеротонических агентов увеличивается риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) крови.
Окситоцин может эпизодически вызывать тошноту, рвоту, кровотечение или сердечные аритмии. В нескольких случаях сообщалось о кожных высыпаниях и анафилактоидных реакциях, сопровождающихся одышкой, гипотонией или шоком.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактоидные реакции, сопровождающиеся одышкой, гипотонией или шоком.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Нарушения со стороны сердечной деятельности: часто — тахикардия, брадикардия; редко — аритмия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — высыпания.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к окситоцину и/или вспомогательному веществу препарата. Гипертонические сокращения матки, механическое препятствие для родов, дисстресс для плода. Любое состояние, при котором по причинам, связанным с плодом или матерью, спонтанные роды нежелательны и/или трансвагинальные роды противопоказаны (например, при выраженном клинически узком тазе, неправильной позиции плода, предлежании плаценты и сосудов пуповины, разрыве плаценты, предлежании или пролапсе пуповины), избыточное растяжение или устойчивость матки к разрыву, например, при множественной полигидроамниозе, у многорожавших, а также при наличии рубцов на матке, являющихся следствием крупных хирургических операций, включая кесарево сечение. Окситоцин не следует использовать в течение продолжительного времени у больных с гипо- и атонией матки, тяжелой преэклампсией, пациенток с резистентностью к окситоцину или тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Смертельная доза окситоцина не установлена. Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами пищеварительного тракта. Поэтому он не абсорбируется из кишечника и, по-видимому, не обладает токсическими эффектами при попадании внутрь.
Симптомы передозировки упомянуты в разделе Побочное действие. Кроме того, в результате избыточной стимуляции матки сообщалось о разрыве плаценты и/или эмболии амниотической жидкостью.
Лечение: при признаках или симптомах передозировки во время непрерывного внутривенного введения окситоцина, инфузию следует немедленно прекратить и
назначить матери кислород. При водной интоксикации необходимо ограничить поступление воды в организм, стимулировать диурез, провести коррекцию
электролитного дисбаланса и купировать судороги, которые иногда возникают, путем осторожного применения диазепама. В случае комы дыхательные пути должны поддерживаться свободными с помощью рутинных методов, обычно применяемых при родах у пациенток в бессознательном состоянии.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Индукция родов с помощью окситоцина должна проводиться по строгим медицинским показаниям только в стационаре, под тщательным наблюдением квалифицированного специалиста. Для индукции и стимуляции родов окситоцин можно вводить только внутривенно капельно, исключая внутривенное струйное введение. Применение окситоцина в чрезмерных дозах приводит к гиперстимуляции матки, что может вызвать дистресс, асфиксию и смерть плода или может привести к гипертонусу, титаническим сокращениям или разрыву матки. Тщательное мониторирование частоты сердечных сокращений плода и подвижности матки. (частота, сила и продолжительность сокращений) позволяет увеличить дозы в зависимости от индивидуального ответа. При введении окситоцина для индукции и стимуляции родов особую осторожность следует проявлять при наличии пограничного клинически узкого таза, вторичной гипотонии матки, легких или умеренных формах гипертензии, вызванной беременностью, заболеваниях сердца, женщинам в возрасте старше 35 лет или перенесшим кесарево сечение в нижнем сегменте матки.
В редких случаях фармакологической индукции родов с помощью утеротонических агентов увеличивается риск послеродового ДВС синдрома. Фармакологическая индукция родов сама по себе, а не конкретное вещество, связано с таким риском. Риск возрастает особенно, если у женщины имеются дополнительные факторы риска ДВС, такие как возраст 35 лет и больше, осложнения во время беременности и срок беременности свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие альтернативные лекарства должны быть использованы с осторожностью и практикующий персонал должен быть предупрежден о признаках ДВС.
В случае гибели плода в матке и/или присутствия окрашенной ме амниотической жидкости, следует избегать стремительных родов, по? может вызвать эмболию амниотической жидкостью.
В следствие того, что окситоцин обладает небольшой антидиуретической активностью, его продолжительное внутривенное применение в высоких дозах вместе с большим объемом жидкости при индукции аборта по медицинским показаниям, а также лечении маточного кровотечения может вызвать водную интоксикацию, сопровождающуюся гипонатриемией. Для устранения такого редкого осложнения при введении высоких доз окситоцина длительное время необходимо соблюдать следующие меры предосторожности: для разведения окситоцина необходимо использовать жидкости, содержащие электролиты (не декстрозу), ограничивать объем инфузионной жидкости (с более высокими концентрациями окситоцина), а также применяемой внутрь, контролировать водный баланс и содержание электролитов в сыворотке крови.
Следует избегать быстрых внутривенных введений при профилактике или лечении маточных кровотечений, так как они могут вызвать резкое кратковременное падение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией.
Беременность и кормление грудью
Исследование влияния окситоцина на репродуктивную функцию животных не проводилось. На основании большого опыта применения окситоцина и его химической структуры и фармакологических свойств маловероятна возможность риска развития аномалий у плода.
В очень небольших количествах окситоцин обнаруживается в молоке матери; однако маловероятно, что он вызывает вредное воздействие на новорожденного, так как при поступлении в пищеварительный тракт, он быстро инактивируется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы
Применение данного лекарственного средства у беременных женщин может вызвать роды. Женщине, у которой начались схватки, не следует управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Окситоцин не применяют в течение б часов после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект). Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, циклопропан, могут усилить гипотензивный эффект окситоцина и снизить утеротонический. Возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.
Окситоцин может потенцировать прессорное действие симпатомиметических вазоконстрикторов во время или после каудальной анестезии.
УСЛОВИЯ И СРОК ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества