ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ по применению лекарственного средства АМЛОДИПИН 5 мг и 10 мг, таблетки (информация для пациента)
Регистрационное удостоверение Республики Беларусь: Торговое непатентованное название: Амлодипин Международное непатентованное название: Amlodipine
Описание:
Таблетки 5 мг: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
Таблетки 10 мг: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с крестообразной риской на одной стороне.
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: Амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5 или 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновный (безводный), натрия гликолят крахмала, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа Блокаторы кальциевых каналов. Дигидропириновые производные. Код ATX С08СА01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; что приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизиро- ванных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика. После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), биодоступность составляет 60-65%, Стах в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7-8 дней после постоянного приема. Обладает высоким объемом распределения около 20 л/кг и хорошо связывается с белками более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных м^,эолитов; 20- 25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ. Тц2 составляет 35-45 ч, у больных с артериальной гипертензией 48 ч, у пожилых пациентов 65 ч, при печеночной недостаточности до 60 ч, при нарушении функции почек не изменяется. Не удаляется при гемодиализе.
Показания для применения
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в виде комбинации с другими антиангинальными средствами).
Способ применения и дозы
Принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 2,5 мг внутрь однократно. Доза регулируется в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Оценка эффективности действия лекарственного средства возможно через 7-14 дней, когда достигается стабильная равновесная концентрация средств в плазме при каждом уровне дозирования. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.
Ослабленным и пожилым пациентам или пациентам с нарушенной функцией печени может быть назначено 2,5 мг амлодипина 1 раз в сутки.
Рекомендуемая доза для лечения стабильной и вазоспастической стенокардии 5-10 мг. Для достижения необходимого эффекта большинству пациентов требуется доза 10 мг. Возможно сочетание амлодипина с другими антигипертензивными и антиангинальными средствами. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, чрезмерн" снижение АД, обморок, васкулит, отеки лодыжек и стоп, приливы; редко — нарушения сердечно! о ритма (бради- кардия, желудочковая тахикардия, фибрилляцию предсердий), боли в грудной клетке, ортостати- ческая гипотензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор, гипестезия, периферическая ней- ропатия, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракт: анорексия, запор, дисфагия, диарея, метеоризм, рвота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная внутрипеченоч- ным холестазом), гиперплазия десен, панкреатит, извращение вкуса. Со стороны системы кроветворения: пурпура. Дерматологические реакции: ангионевротический отек.
Психические реакции: сексуальные расстройства, бессонница, неврастения, депрессия, дереализация, тревожность, деперсонализация.
Скелетно-мышечная система: артралгия, артроз, судороги мышц, миалгии. Органы дыхания: одышка, носовое кровотечение. Мочевыделительная система: поллакиурия, дизурия и никтурия. Вегетативная нервная система: сухость слизистой рта, усиление потоотделен. Метаболическая реакции: гипергликемия, жажда.
Прочие-, озноб, редко — гинекомастия, учащение мочеиспускания, увеличение /снижение массы тела.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия, кар- диогенный шок, значительный аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, декомпенсирован- ная сердечная недостаточность, беременность и период лактации, детский возраст.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей
X TJr,., .. , ‘ ………….. ! =
крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов ^-назначение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Особенности применения
Гипотония: Симптоматическая гипотензия возможна у пациентов с тяжелой формой стеноза аорты. Развитие острой гипотензии маловероятно из-за постепенного наступления терапевтического эффекта.
Прогрессирующая стенокардия и/или инфаркт миокарда: редко у пациентов преимущественно с тяжелой степенью обструкции коронарных артерий отмечается учащение длительности и/или тяжести приступов стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда в начале терапии блокато- рами кальциевых каналов или в период увеличения дозы.
Хроническая сердечная недостаточность: блокаторы кальциевых каналов следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью.
Применение при нарушении функции печени: амлодипин метаболизируется прс цественно печенью. У пациентов недостаточной функцией печени период полувыведения амлодипина из плазмы увеличивается, поэтому терапию следует начинать с минимальной дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с тяжелой степенью нарушения функции.
Применение у пациентов-с нарушением функции почек: нет необходимости индивидуального подбора дозы пациентам с почечной недостаточностью.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами, поскольку амлодипин может вызывать головокружения, сонливость, обморок, координаторные нарушения.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
При одновременном применении амлодипина с другими антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия; со средствами для ингаляционного наркоза — возможно усиление гипотензивного действия; с препаратами лития — возможны проявления нейротоксично- сти, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах; с симпатомиметиками — возможно снижение гипотензивного действия.
Индометацин и другие НПВС могут снижать гипотензивное действие амлодипина, подавляя синтез простагландинов в почках и/или вызывая задержку жидкости.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигокси- на в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное назначение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на про- тромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.
При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейре, ичности. Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
30 месяцев.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Упаковка
По 20 или 30 таблеток в банках полимерных. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Одна банка, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке. Производитель
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью "Фармлэнд", Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская 124-3, тел/факс 288-96-64.