Эриус
Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг
Международное непатентованное название: дезлоратадин
Общая характеристика: международное и химическое названия: desloratadine; 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4- пиперидинилиден)-5Н-бензо(5,6) циклогептал [1,2,-(3]пиридин.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-голубого цвета, с тиснением.
Состав лекарственного средства:
1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк;
состав оболочки: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C №2, воск карнаубский, воск белый.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.
Фармакодинамика
Дезлоратадин — неседативный длительно действующий антигистаминный препарат, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические Н1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, так как вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Исследования in vitro показали, что дезлоратадин оказывает противоаллергическое действие, в том числе угнетает высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ- 13, из тучных клеток/базофилов человека, а также ингибирует экспрессию молекулы адгезии Р-селектина в эндотелиальных клетках. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. В клинических исследованиях многократных доз ежедневное применение дезлоратадина в дозе менее 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании по применению препарата Эриус в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не наблюдали удлинения интервала QTc.
В исследованиях по изучению взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Эриус не проникает через гематоэнцефалический барьер. В контролируемых клинических исследованиях при применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы не более 7,5 мг.
В исследовании однократной дозы у взрослых дезлоратадин 5 мг не влиял на стандартные параметры работоспособности в условиях полета, в том числе не вызывал усиление субъективной сонливости или не ухудшал способности выполнять задачи полета.
В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо по отдельности или в сочетании с алкоголем.
У пациентов с аллергическим ринитом Эриус был эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба. Эриус эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность таблеток Эриус не была однозначно продемонстрирована в исследованиях у подростков в возрасте 12-17 лет. Помимо установленной классификации ринита (сезонный и круглогодичный), аллергический ринит можно подразделять на интермиттирующий и персистирующий на основании длительности сохранения симптомов. При интермиттирующем рините симптомы наблюдаются менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году. При персистирующем рините — больше 4 дней в неделю или больше 4 недель в году.
Эриус достаточно эффективно облегчал состояние пациентов с сезонным аллергическим ринитом по результатам суммарного балла опросника качества жизни больных риноконъюнктивитом. Наибольшее улучшение отмечено в области практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной присутствием симптомов.
В качестве клинической модели крапивницы изучалась хроническая идиопатическая крапивница на основании сходства их основных патофизиологических механизмов независимо от этиологии и отсутствия проблем при проспективном наборе пациентов, — страдающих хроническим заболеванием. Поскольку выделение гистамина является причинным фактором при всех видах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов других видов крапивницы, в том числе и при хронической идиопатической крапивнице, как указано в клинических рекомендациях.
В двух плацебоконтролируемых шестинедельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей Эриус эффективно облегчал зуд и снижал размер и количество высыпаний по окончании первого курса лечения. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, исключалась меньшая часть пациентов, которые считались резистентными к лечению антигистаминными средствами. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, которые получали лечение дезлоратадином, по сравнению с 19 % пациентов, которые получали плацебо. Лечение препаратом Эриус также значительно снижало отрицательное влияние заболевания на сон и активность в течение дня, которое определялось по четырехбальной шкале, используемой для оценки этих переменных.
Фармакокинетика. Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В исследовании фармакокинетики, в котором демографические особенности пациентов были сопоставимы с таковыми в общей популяции лиц с сезонным аллергическим ринитом, 4 % испытуемых достигали более высоких концентраций дезлоратадина. Этот процент может варьировать в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была почти в 3 раза выше примерно через 7 часов с конечной фазой полувыведения примерно 89 часов. Профиль безопасности у этих испытуемых не отличался от такового в общей популяции.
Дезлоратадин умеренно (83 — 87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Ферменты, обусловливающие метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, и поэтому нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Показания к применению
Для облегчения симптомов аллергических ринитов, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.
Для облегчения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо неактивному компоненту препарата.
Меры предосторожности
Эффективность и безопасность Эриуса в форме таблеток у детей до 12 лет не исследовалась (так как таблетка является неделимой, а доза таблетки рассчитана для детей от 12 лет).
В клинико-фармакологических исследованиях Эриус не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенным образом не отличались у пациентов, получавших Эриус и плацебо отдельно или вместе с алкоголем.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Эриус следует применять с осторожностью. Таблетки Эриус содержат лактозу, поэтому препарат не применяют у пациентов с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лапа и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
В клинических исследованиях не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако пациенты должны быть проинформированы, что в очень редких случаях возможна сонливость, которая может оказать влияние на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами.
Беременность и лактация
Безопасность применения Эриуса у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать Эриус.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Если вы принимаете какие-либо лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата. Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении вместе с кетоконазолом, эритромицином, aзитpoмицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. Взаимодействие с другими лекарственными средствами не известно.
Способ применения и дозы. Для облегчения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Эриус принимают независимо от приема пищи.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет принимают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Терапию интермитгирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: остановить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления. При персистирующем аллергическом рините (симптомы более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
Если вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можно быстрее. Затем продолжайте прием Эриус в обычное время. Принимать двойную дозу Эриус для компенсации пропущенной дозы не следует.
Дополнительная информация относительно особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Безопасность и эффективность применения препарата Эриус у пациентов пожилого возраста не установлена.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Эриус следует применять с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные по применению Эриуса у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.
Передозировка
В случае передозировки следует обратиться к врачу. Терапия симптоматическая.
Побочные эффекты
В случае возникновения каких-либо реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!
В ходе клинических исследований при применении препарата Эриус согласно показаниям к применению, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота нежелательных явлений была на 3 % выше, чем при применении плацебо.
При применении препарата Эриус наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %). В клинических исследованиях, проведенных с участием 578 пациентов в возрасте 12-17 лет, головная боль отмечалась как наиболее частая побочная реакция. О ней сообщалось в 5,9 % случаев у пациентов, получавших дезлоратадин, и в 6,9 % — у пациентов, получавших плацебо.
Другие очень редко встречающиеся нежелательные явления, которые были отмечены в постмаркетинговый период, представлены в таблице ниже.
Психические расстройства: галлюцинации.
Болезни нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Болезни сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение
Болезни желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея
Патология печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита
Патология костно-мышечной системы, кожи и подкожной клетчатки: миалгия
Общие расстройства: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница)
Срок годности. 2 года. Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30С.
Упаковка. Таблетки по 5 мг №10, №7 в блистерах-упаковках, которые помещены в картонную коробку.
Условия отпуска. Без рецепта.
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества
| Вес | 0.013 kg |
|---|